Přínosy a poškození bisfosfonátů při komplexní léčbě osteoporózy


Jednou z extrémně bolestivých a nepříjemných nemocí je osteoporóza, patologická křehkost kostí, která vede k častým zlomeninám a obtížím při jejich zotavení. Riziková skupina - osoby po 50 letech, kdy ženy častěji onemocní než muži. Od konce minulého století lékaři na celém světě aktivně používají bisfosfonáty k léčbě osteoporózy. Mohou však přinést nejen prospěch, ale také vážnou újmu.

Farmakologický účinek bisfosfonátů

Bisfosfonáty (difosfonáty) se nazývají takto, protože molekuly těchto látek obsahují dva fosfonáty (PO)3). Tyto chemické sloučeniny jsou nejblíže analogické s přírodními pyrofosfáty, které nejsou štěpeny enzymy v lidském těle.

Hlavním účelem bisfosfonátových léčiv je stabilizovat kostru při onemocněních doprovázených rychlým úbytkem kostní hmoty.

Chápeme, jak se to děje. Normálně tělo vyrábí dva typy buněk s různými funkcemi:

  1. Osteoklasty - přispívají k resorpci (destrukci) starých kosterních buněk.
  2. Osteoblasty - podílejí se na tvorbě nové tkáně.

S osteoporózou se tyto jednoduše nevyrovnají se svým úkolem, mezitím se osteoklasty i nadále pravidelně zbavují starých buněk.

Prevence osteoporózy a léčení je založena na účincích bisfosfonátů na osteoklastech, které spočívají v inhibici jejich růstu a zahájení procesu jejich sebezničení, v důsledku čehož dochází k přerušení ředění kostí. Další důležitý bod: léky si uchovávají v kostech tolik potřebný vápník a fosfor.

Kromě toho se bisfosfonáty používají při komplexní léčbě pacientů s rakovinou v léčbě a za účelem prevence výskytu metastáz postižených kostí v rakovině prsu, plic, prostaty, ledvin a štítné žlázy.
Vstupem do těla a hromaděním léků:

  • snížení zvýšených hladin vápníku v krvi - hyperkalcémie, která je průvodním znakem metastatických kostních lézí;
  • zabránit tvorbě nových ložisek onemocnění - metastáz;
  • mají analgetický účinek.

Nespornou výhodou je, že tyto léky jsou nehormonální a nepřetížují kardiovaskulární systém. Významnou nevýhodou je špatná rozpustnost, která komplikuje vstřebávání organismu.

Drogové skupiny a jména

Existují dva hlavní typy bisfosfonátů, které se liší způsobem, jakým ovlivňují osteoklasty:

  • Bez plynů, nebo prostředky první generace.
    Takové léky, jako je etidronát, klodronát, tiludronát, jsou z této skupiny používány poměrně aktivně. Mají devastující účinek na osteoklasty v důsledku jejich absorpce. Etidronát a klodronát se úspěšně používají při komplexní léčbě onkologie.
  • Aminobisfosfonáty, s obsahem dusíku, léky druhé generace.
    Účinnější vzhledem k jejich selektivitě při působení na osteoklasty a prodlouženému účinku, který může mít, protože není absorbován osteoklasty, na rozdíl od dusíku. Jsou to léky jako Pamidronate, Alendronate, Binosto, Ostalon. Účinné pro osteoporózu způsobenou menopauzou u žen, při léčbě pacientů s rakovinou s kostními metastázami.

V současné době již byly zavedeny látky obsahující dusík, které odborníci označují za třetí generaci bisfosfonátů. Jejich aktivní složky jsou ibandronát a kyselina zoledronová. Nejběžnější jsou drogy s názvy Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (Zoledronát) má speciální molekulární strukturu (přítomnost dvou atomů dusíku v postranním řetězci), která určuje vyšší potenciál kyseliny zoledronové a způsobuje prudký nárůst aktivity léčiva ve srovnání s léky předchozí generace.

Co potřebujete vědět při léčbě bisfosfonátů

Jak víte, všechno v lžíci představuje lék v šálku, který se může stát jedem. Při použití bisfosfonátů je proto důležité dodržovat pokyny pro dávkování a pečlivě si přečtěte seznam kontraindikací a dalších nezbytných informací uvedených v anotaci. Ze stejných důvodů je samoléčba nebezpečná.

Léky mohou být použity pouze podle pokynů ošetřujícího lékaře!

Funkce příjmu

Vzhledem k tomu, že bisfosfonáty jsou poměrně závažné léky, které mají vedlejší účinky, doporučuje se při jejich aplikaci dodržovat určitá pravidla:

  1. Vezměte ho ráno na lačný žaludek, současně s velkým množstvím vody.
    Jíst po tomto není dovoleno dříve než hodinu.
  2. Omyjte výhradně běžnou nesycenou vodou. Všechny ostatní nápoje inhibují účinek léku.
  3. Do jedné a půl hodiny po recepci, pokud je to možné, udržujte vertikální polohu. Během této doby se lék dostane do střev, což minimalizuje jeho dráždivé účinky na stěny jícnu a žaludku.
  4. Doporučuje se užívat vápník nebo vitamin D souběžně s bisfosfonátem, ale měly by být konzumovány v souladu s dvouhodinovými časovými intervaly. Současný příjem těchto prostředků je vyloučen.

Parenterální bisfosfonáty se podávají intravenózní infuzí (kapání) během 2-3 hodin.

Omezení pro užívání bisfosfonátů jsou:

  • těhotenství
  • období laktace
  • věku do 18 let
  • individuální nesnášenlivost,
  • selhání ledvin
  • onemocnění gastrointestinálního traktu v akutní fázi.

Pokud se budete striktně řídit těmito tipy, můžete se vyhnout komplikacím nebo zmírnit možné vedlejší účinky léků během léčby.

Často, když změníte polohu těla, slyší se v kyčelním kloubu cizí zvuky: křupnutí a cvaknutí. Někdy je doprovázena bolestí. Přečtěte si o důvodech v článku.

Konvenční rentgenové vyšetření může odhalit pouze silný stupeň řídnutí kosti, zatímco densitometrie poskytuje přesné výsledky o stavu kostry, což je důvod, proč je tak důležitý v diagnostice osteoporózy.

Vedlejší účinky a poškození

Mezi často se vyskytující negativní účinky užívání bisfosfonátů patří:

  1. v trávicím systému - podráždění sliznice žaludku a dvanáctníku, gastritida, krvácení, nevolnost, bolest žaludku, nadýmání a zácpa;
  2. bolesti hlavy a bolesti svalů;
  3. artralgie;
  4. onemocnění ledvin a jater v důsledku hromadění toxických látek;
  5. hypokalcémie - nedostatek vápníku v krvi;
  6. alergické symptomy.

Používáte-li bisfosfonáty bez povolení a nekontrolovaně, může dojít k výraznějším škodlivým účinkům, jako je fibrilace - desynchronizace tepové frekvence, osteonekróza čelisti, podtržení zlomenin femuru.

U všech pacientů však není pozorován projev všech těchto nežádoucích symptomů. Správně vypočtená léčba a dodržování pomáhá vyhnout se vedlejším účinkům a minimalizovat riziko komplikací.

Ceny léků

Bisfosfonáty jsou drahé léky. Ceny jsou závislé na způsobu vydání a výrobci. Dáváme průměrné ceny některých léků v lékárnách v Moskvě.

Přehled přínosů bisfosfonátů pro osteoporózu

Od zavedení bisfosfonátů na farmakologickém trhu získaly tyto fondy mnoho pozitivních ohlasů od pacientů i specialistů. Dáme pár z nich.

Svetlana, 56 let:
„Lékař před šesti měsíci předepsal Bondronat. Už v prvním měsíci se bolesti v kolenou a páteři uklidnily, spánek se vrátil do normálu. Droga je spokojená, nejsou žádné vedlejší účinky, používejte pouze. “

Alexandra, 60 let:
„Během menopauzy jsem viděl kyselinu zoledronovou, kterou předepsal lékař. Po tři dny mě bolela svaly a bolela mi hlava, symptomy byly podobné chřipce. Uloženo paracetamolem. Pila pilulky podle očekávání, podle režimu. Nic jiného se neobtěžovalo. “

Margaret, endokrinolog:
„Bisfosfonáty pravidelně předávám, včetně žen, k prevenci a léčbě osteoporózy v období po menopauze. Velmi dobře osvědčené léky třetí generace. Měly by však být používány s opatrností, s přísným dodržováním doporučení lékaře pro větší účinnost, aby nedošlo k poškození zdraví a minimalizaci rizika vedlejších účinků.

Alexey, revmatolog:
„Bisfosfonáty jsou výborným lékem pro pacienty trpící osteoporózou. Terapeutický účinek se projevuje redukcí bolesti, posilováním struktury kostí, harmonizací regeneračních procesů. Nedělá se to bez vedlejších účinků, které však ve většině případů brzy zmizí s řádným použitím. “

Bisfosfonáty jsou tedy skutečně účinné při léčbě osteoporózy, ale vyžadují pečlivé dodržování všech doporučení specialistů a jsou léky na předpis.

Bisfosfonáty - co to je? Jména drog

Bisfosfonáty jsou kategorií léčiv, která jsou obecně vnímána jako účinné řešení na pozadí vývoje osteoporózy. Používají se také k prevenci zlomenin u žen po menopauze a navíc za jiných okolností a onemocnění, které jsou doprovázeny destrukcí kostní tkáně.

Co je to - bisfosfonáty?

Tato definice je uvedena jako obecný název pro skupinu zdravotnických prostředků, které snižují progresivní ztrátu kostní hmoty. Tyto léky se používají k léčbě osteoporózy a jiných podobných onemocnění.

Účinné látky obsažené v těchto přípravcích jsou určeny ke snížení odvápnění u pacientů trpících osteoporózou, stejně jako křehkých kostí. Jsou v podstatě považovány za analogy přirozených mezibuněčných složek kostní tkáně, ale jsou syntetizovány uměle. Bisfosfonáty se stále více používají k léčbě osteoporózy.

Je zajímavé poznamenat, že v daleké minulosti byly používány v ropném průmyslu a navíc v textilním průmyslu jako detergenty, stejně jako v oblasti zemědělství v roli hnojiv. V devatenáctém století, tyto chemické prvky byly použity ve strojírenství jako inhibitory korozních procesů. Díky této funkci získali v oboru medicíny velkou popularitu. Jejich hlavním cílem je však zpomalit proces rozpadu kostní tkáně v lidském těle a nekorozivní destrukci částí mechanismů a strojů. Co je to?

Bisfosfonáty, nebo jinak nazývané difosfonáty, obsahují v podstatě dvě kyseliny, které tvoří základ všech fosforo-organických kombinací. Mohou být rozděleny do dvou tříd: bez dusíku (jednoduché) a dusíku. Obě tyto třídy výrobků již prokázaly účinnost více než jednou, a proto jsou v medicíně široce používány.

Názvy bisfosfonátů budou popsány níže.

Použití při léčbě

Hlavním farmakologickým efektem je vytváření překážek přirozené destrukce kostní tkáně v přítomnosti určitých onemocnění. Kromě toho mohou tyto léky vyvolat protinádorový a analgetický účinek.

Dosud se bisfosfonátové přípravky úspěšně používají k léčbě rozsáhlého seznamu různých onemocnění, včetně následujících onemocnění:

  • Přítomnost osteoporózy a nádorů.
  • Přítomnost metastáz v kostní tkáni.
  • Hyperkalcémie spolu s deformující osteodystrofií.
  • Myelom a osteogeneze.
  • Přítomnost hyperparatyreózy
  • Patologie při tvorbě kostní tkáně.

Mechanismus působení

V komplexu jejich vlivu na lidské tělo existuje mechanismus inhibice osteoblastů. Jsou to mladé buňky, které významně oslabují stabilitu kostní tkáně s nadměrným růstem. Z tohoto důvodu, jako součást léčby osteoporózy, je nutné inhibovat jejich aktivní tvorbu. To, co to je - bisfosfonáty, je nyní jasné.

Léky se podílejí na procesu syntézy proteinů, zpomalují rozpad kostní tkáně. Výsledkem je, že kosti si zachovávají sílu a snižuje se pravděpodobnost zlomenin. V rámci komplexní léčby je největší terapeutický účinek způsoben bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy. Názvy zdravotnických prostředků neindikují přítomnost dusíku v nich. Kromě toho jsou schopny poskytovat anestetický účinek, snižovat nádory, čímž významně zlepšují stav pacientů. Takové léky se používají při léčbě onkologie, protože se mohou úspěšně vyrovnat s důsledky výskytu rakovinných buněk, což brání jejich růstu.

Drogová jména

K jednoduchým bisfosfonátům, které neobsahují dusík, patří lék "Tiludronat". Jeho druhé jméno je Skelid. Tento lék se používá k léčbě Pagetovy choroby. Účinnou látkou v tomto přípravku je kyselina tiludronová. Vezměte lék jednu tabletu denně, nejméně pár hodin před jídlem. Nebo může být konzumován tři hodiny po jídle. „Tiludronat“ vyžaduje pití velkého množství vody. Cena léku se pohybuje od čtyř do osmi set rublů.

"Etidronát"

To je další lék z kategorie bisfosfonátů jiných než dusík. To je také známé pod jmény “Ksififona” a “Pleostat.” T Tento lék aplikujte na pozadí paraneoplastické hyperkalcémie. Základem léčiva je kyselina etidronovaya.

Uvolnit "Etidronat" ve formě tablet a navíc ve formě infuzního roztoku, jakož i koncentrovaného základu pro vlastní přípravu perorálních roztoků. Cena se pohybuje od čtyř do pěti set rublů.

"Clodronat"

Non-dusík bisfosfonate, který je také známý pod jmény “Bonefos” a “Lodronat.” T Kyselina clodronová je základem tohoto léku. Předložený nástroj je schopen zpomalit resorpci, tj. Proces resorpce kostní tkáně. Tento lék má vliv na osteoklasty, které jsou vícejaderné buňky, které zase absorbují minerály z kostní tkáně. Uvolnit "Clodronat" ve formě kapslí, stejně jako roztoky. Roztoky se používají pro orální podání. Jeho cena se pohybuje od jedné do jedné a půl tisíce rublů. Názvy bisfosfonátů jsou zajímavé pro mnohé.

"Zoledronat"

Provádí léčivo obsahující dusík na bázi kyseliny zoledronové. Tento lék inhibuje a zpomaluje kostní resorpci. Používá se při osteoporóze, včetně metastáz na pozadí mnohočetného myelomu. Nechte prostředky ve formě kapslí nebo roztoků. Cena tohoto léku se udržuje kolem pěti set rublů.

"Ibandronat"

Jedná se o další bisfosfonát obsahující dusík, který je často předepisován. Je založen na kyselině ibandronové. Používá se ke snížení rizika zlomeniny kostí. Cena tohoto léku závisí na jeho výrobci a pohybuje se od jedné do čtyř tisíc rublů.

"Forosa"

Působí také jako lék obsahující dusík, který se vyrábí pod názvy "Londromaks" a "Alendronat". Tento lék je schopen potlačit procesy destrukce tkání v kostech. "Forosa" může proniknout hluboko do oblasti resorpce, což tento proces inhibuje. V přítomnosti osteoporózy se používá jedna tableta každých sedm dní. Produkt umývají obyčejnou vodou a spoustou vody. Jeho cena se pohybuje od tří set do tisíce rublů.

Jak bisfosfonáty užívat v léčbě osteoporózy?

Drogy, bez ohledu na jejich jméno a složení, mají extrémně těžkou stravitelnost v trávicím systému, proto musí být užívány přísně na lačný žaludek.

Jakékoliv druhy těchto zdravotnických prostředků musí být omyty dostatečným množstvím vody. Použití minerální vody, džusů, mléka a jiných nápojů může oslabovat prospěšné vlastnosti výše uvedených léků.

Po užívání léků na bázi bisfosfonátů je zakázáno ležet v horizontální poloze po dobu deseti až patnácti minut, protože to může narušit rychlý postup léku podél jícnu. Pomalý pohyb léku může nakonec způsobit tvorbu mikroskopických vředů.

Je třeba poznamenat, že pro zvýšení účinku bisfosfonátů je žádoucí užívat vápník a vitamíny skupiny D. Použití těchto pomocných látek by mělo být prováděno dvě až tři hodiny po užití bisfosfonátů.

Terapie postmenopauzální osteoporózy tímto způsobem se stává velmi účinnou.

Možné komplikace

Zničení kostní tkáně může být významně zpomaleno, pro které se používají bisfosfonáty. Ale jména těchto léků často nedávají představu o jejich účincích na tělo, takže jejich použití musí být koordinováno se svým lékařem. Léčba osteoporózy je proces, který může trvat roky. V tomto ohledu téměř všechny typy bisfosfonátů způsobují těžké komplikace v důsledku dlouhodobého podávání.

Nejčastěji lze pozorovat následující nežádoucí účinky:

  • Vznik nevolnosti.
  • Přítomnost slabosti a bolesti ve svalech.
  • Výskyt horečky.
  • Rozmazané vidění
  • Vzhled eroze v jícnu.
  • Vyrážka na kůži.
  • Výskyt erytému a dysfagie.
  • Zácpa a bolest v epigastriu, stejně jako průjem.
  • Výskyt fibrilace síní.
  • Blokování regeneračních procesů kostní tkáně v důsledku přítomnosti rakoviny.
  • Výskyt osteonekrózy čelisti.
  • Hypokalcémie spolu s toxickým poškozením ledvin.

Takový působivý seznam nežádoucích účinků vyžaduje přísné dodržování lékařských předpisů. Je také velmi důležité, aby nedošlo k narušení pořadí užívání léků a jejich dávkování. Proto je třeba mít na paměti, že téměř všechny typy bisfosfonátů mohou způsobovat závažné komplikace v důsledku dlouhodobého podávání. V případě výskytu nežádoucích účinků byste měli okamžitě vyhledat pomoc svého lékaře, protože jakákoli vlastní léčba může vést k nejzávažnějším následkům.

Názvy preparátů bisfosfonátů vápenatých jsou dobře známy.

Kontraindikace k použití

Léky určené k léčbě osteoporózy jsou velmi silné léky, které spadají do kategorie léčiv se širokým účinkem na tělo. Bez ohledu na jejich jméno byste měli bisfosfonáty používat pouze pod pravidelným dohledem lékařů. V souvislosti s těmito léky jsou zpravidla uvedeny následující kontraindikace:

  • Nemoci trávicího ústrojí, které jsou v akutním stadiu.
  • Období těhotenství a kojení.
  • Věková kategorie pacientů do 18 let.
  • Přítomnost chronického selhání ledvin.

V některých situacích je použití bisfosfonátů také předepisováno s opatrností a pod zvláštním dohledem specialistů:

  • Předispozice pacientů k gastritidě.
  • Přítomnost syndromu duodenitidy.
  • Gastrický vřed a dysfagie.
  • Přítomnost striktury nebo achallasie jícnu.
  • Hypokalcémie a také nedostatek vitamínů skupiny D.

Na závěr

Pro léčbu osteoporózy byly bisfosfonáty používány poměrně dlouhou dobu. Pravidelně se syntetizuje velké množství nových léčiv a účinnost léčby se zvyšuje. Všechny nové produkty se objevují na oknech lékáren, ale i tak je pro mnoho pacientů užívání těchto drog stále vážným nebezpečím. Pacienti by měli pochopit, že samoléčba je nesmírně nebezpečná, proto byste se měli nejprve poradit se svým lékařem. Musíte také zvážit, že osteoporózu nelze vyléčit. Ale skrze ně existuje příležitost zvýšit pohodlí života, zmírnit stav pacienta.

Uvažovali jsme, co to je - bisfosfonáty.

Bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy

Navzdory tomu, že lidé trpěli osteoporózou po celou dobu, bylo toto onemocnění poprvé popsáno pouze v roce 1925. Mechanismus jejího výskytu však nebylo možné zjistit dalších 40 let, až do roku 1965, kdy Robert Heaney analyzoval možné způsoby rozvoje osteoporózy. Zakladatelem moderní teorie, která vysvětluje povahu ředění kostní hustoty, je William Albright, který ji navrhl v roce 1984.

Pro léčbu osteoporózy jsou bisfosfonáty léky volby, které jsou předepisovány jako hlavní léčba onemocnění. Patří k prostředkům, které jsou schopny zpomalit a dokonce zastavit úbytek kostí, což bylo opakovaně prokázáno mezinárodními klinickými studiemi. Navíc použití bisfosfonátů pro patologické stavy doprovázené křehkostí kostí může významně snížit riziko zlomenin.

Co jsou bisfosfonáty

Kostní struktury lidského těla jsou průběžně aktualizovány, zatímco dva typy buněk podporují samoregulaci. Osteoblasty (překládané z řečtiny - výhonek, střílet) - nové kostní buňky, které se nacházejí na zničených a obnovovaných místech. Mladé vyvíjející se osteoblasty jsou pokryty souvislou vrstvou.

Osteoklasty odstraňují kostní buňky rozpuštěním minerální složky a zničením kolagenu. Obvykle je počet osteoklastů regulován jejich sebedestrukcí, ale při různých poruchách v těle je homeostáza narušena a zpomalena - v důsledku toho osteoklasty začínají dominovat nad osteoblasty.

Účelem bifosfátů je stabilizovat homeostázu (samoregulaci) a obnovit normální poměr regenerace a destrukce. Při požití tyto léky působí jako strukturní analog přirozených regulátorů metabolismu vápníku a přispívají k retenci vápníku v buňkách. Chemické reakce bisfosfonátů a vápníku navíc zabraňují ukládání vápenatých solí do kloubů a měkkých tkání.

Po požití léku se molekuly účinné látky váží na ionty vápníku a pronikají do kostní tkáně, kde se akumulují. V důsledku toho je aktivita osteoklastů potlačena a homeostáza je normalizována - díky tomu je zachována minerální hustota kostí a jejich schopnost samotného hojení.

Druhy a klasifikace

Léky jsou vyráběny na základě dvou fosfonátů PO3 a mohou být doplněny atomy dusíku. Působí odlišně, ale se stejným výsledkem - zničení buněk osteoklastů. Non-dusíkaté bisfosfonáty jsou léky první generace a později začaly produkovat látky obsahující dusík. Moderní léky jsou vyráběny na bázi kyseliny ibandronové a kyseliny zoledronové, ale dosud nebyly masově distribuovány.

Seznam nenulových fondů první generace zahrnuje tyto léky:

  • Tiludronat (Skelid);
  • Etidronát sodný (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Klobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos).

V současné době se pro osteoporózu nejčastěji používají bisfosfonáty obsahující dusík:

  • Kyselina zoledronová - Zoledronát-Teva, Aklast, Zometa, Veroclast, Blazter, Zoledrex, Resorba, Resoclastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronic Rus4;
  • Kyselina ibandronová - Ibandronát, Bondronat, Bonviva;
  • Kyselina alendronová - Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

Klíčem k úspěšné terapii osteoporózy u bisfosfonátů je včasné zahájení léčby, protože je vždy snazší předcházet onemocnění než léčit. Proto je důležitá role preventivních prohlídek a jmenování BF pacientům ze skupiny se zvýšeným rizikem vzniku osteoporózy a zlomenin.

Komu jsou přiřazeny

Léčba osteoporózy pomocí BF léků je vždy individuální a závisí na výsledcích vyšetření pacienta. Donedávna byly k předepisování léků používány densitometrické indikátory. Světová zdravotnická organizace vyvinula klasifikaci osteoporózy u postmenopauzálních žen, podle které je indikace pro použití bisfosfonátů poklesem T indexu na -2,5 a méně.

Později Národní nadace pro osteoporózu rozšířila své svědectví o následující:

  • zlomeniny krčku femuru nebo obratlů, identifikované klinickou nebo morfologickou metodou;
  • zlomeniny, které byly typické pro osteoporózu, které se vyskytly dříve na pozadí snížené kostní hmoty při -1
  • snížení T-indexu na -2,5 a méně, pokud neexistuje sekundární OP;
  • osteopenie u pacientů, kteří jsou u pacientů s vysokým rizikem lůžka a u pacientů léčených hormonální léčbou.

Činidla obsahující dusík se nazývají aminobisfosfonáty a jsou nejúčinnější pro osteoporózu.

Kyselina zoledronová

Léčiva na bázi kyseliny zoledronové mají mnoho obchodních názvů a mají selektivní účinek na kostní tkáň, což inhibuje aktivitu osteoklastů. Výhodou této látky je absence negativního vlivu na tvorbu, mineralizaci a pevnost kostí.

Při použití zoledronátu se vápník uvolňuje z kostní tkáně a obnovuje poškozené oblasti. Lék je předepisován ve formě intravenózních infuzí pro pomalé podávání. Terapeutické schéma závisí na stupni osteoporózy, ale pro dosažení maximálního účinku by interval mezi první a druhou infuzí neměl být kratší než 7 dní.

Kyselina ibandronová

Kyselina ibandronová je inhibitorem kostní resorpce a používá se především při léčbě postmenopauzální osteoporózy. Může být použit ve formě tablet nebo intravenózně. Užívejte pilulky půl hodiny před jídlem a jinými drogami.

Po požití léku se doporučuje, aby byl na hodinu vzpřímený. Pacienti s lézemi jícnu, které vedou ke zpoždění jeho vyprazdňování, léky na kyselinu ibandronovou se podávají intravenózně a pouze v nemocničních podmínkách.

Kyselina alendronová

Kyselina alendronová snižuje aktivitu osteoklastů a zvyšuje minerální hustotu kostí, což podporuje tvorbu nových buněk. Hlavní účinnou složkou léčiv je trihydrát alendronátu sodného. Nejznámějším lékem této skupiny je alendronát, který je dostupný ve formě tablet.

Tablety Alendronatu se užívají 1 krát denně 2 hodiny před snídaní. Je možné užívat lék po jídle, ale ne dříve než za 2 hodiny. Při požití se přibližně 80% alendronátu váže na krevní bílkoviny a je rovnoměrně rozloženo v měkkých tkáních a pak v kostech, kde dochází k jeho akumulaci. Koncentrace alendronátu sodného v krvi rychle klesá a látka vstupuje do kostní tkáně.

Doporučené dávkování je 10 mg denně nebo 70 mg týdně. Použití alendronátu je účinné při osteoporóze u žen (postmenopauzální) au mužů a také při snižování hustoty kostí v důsledku léčby kortikosteroidy.

Návod k použití

Je důležité vědět, že bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy předepisuje pouze lékař, v tomto případě je samo léčba nepřijatelná a může způsobit nenapravitelné poškození zdraví. Terapeutické látky, které jsou součástí BF, mohou způsobit nežádoucí účinky, proto by měly být užívány správně.

Přípravky se užívají ráno na lačný žaludek, ne zúčtování, ne žvýkání a mytí dostatečným množstvím jednoduché vody. Káva, ovocné šťávy a mléčné nápoje snižují účinnost drog téměř o polovinu. Po dobu nejméně jedné hodiny po užití tablet je nutné udržet vertikální polohu, aby se zabránilo traumatickým účinkům na sliznice jícnu a žaludku.

Souběžně s bisfosfonáty se doporučuje vápník a / nebo vitamin D, ale měli byste si pamatovat na 2-3hodinový interval mezi užíváním různých léků. Intravenózní BF se provádí pomalu, metodou kapání během několika hodin. Příliš rychlé podání může způsobit akutní selhání ledvin, zvláště nebezpečné na pozadí hyperkalcémie.

Kontraindikace a nežádoucí účinky

Kontraindikace pro použití bisfosfonátů jsou:

  • těhotenství a kojení;
  • věk do 18 let;
  • exacerbace onemocnění gastrointestinálního traktu;
  • selhání ledvin;
  • individuální intoleranci.

I když je pozorován dávkovací režim a režim, mohou se objevit vedlejší účinky léčiv. Nejčastěji se uvádí:

  • gastritida a žaludeční krvácení, bolest žaludku a dyspeptické symptomy (nadýmání, zácpa);
  • recidivující kloubní, svalové a bolesti hlavy;
  • hypokalcémie;
  • alergické reakce;
  • abnormální funkce ledvin a jater s prodlouženým užíváním.

Nejzávažnějšími důsledky jsou fibrilace (desynchronizace srdečního rytmu), osteonekróza čelisti a subverzní zlomenina kyčle. Riziko těchto komplikací je významně sníženo dobře navrženým terapeutickým schématem na základě důkladného vyšetření.

Drogová kompatibilita

Charakteristiky týkající se lékové interakce jsou následující:

  • v kombinaci s nesteroidními protizánětlivými léky BF zvyšuje dráždivé účinky na sliznicích gastrointestinálního traktu;
  • kombinace BF a smyčkových diuretik výrazně zvyšuje riziko hypokalcémie a hypomagnezémie - dochází k prudkému poklesu hladiny vápníku a hořčíku v těle;
  • antibakteriální látky ze skupiny aminoglykosidů zvyšují toxický účinek bisfosfonátů na ledviny.

Jednoduché bisfosfonáty

Jednoduché bisfosfonáty jsou léky, které neobsahují dusík: etidronát, tiludronát a klodronát. Prostředky patří do první generace BF a podléhají intracelulární výměně za účasti adenosintrifosfátu (ATP). Tato kyselina je hlavním zdrojem buněčné energie. Bisfosfonáty bez dusíku inhibují produkci buněčných enzymů závislých na ATP, což vede ke smrti osteoklastů.

Tiludronát je dostupný ve 400 mg tabletách, které jsou pro osteoporózu užívány denně po dobu tří měsíců každých šest měsíců. Recepce se provádí 2 hodiny před jídlem nebo 2 hodiny po jídle.

Klodronát významně zpomaluje resorpci kostí, má analgetický účinek a snižuje riziko zlomenin. Předepisuje se pro osteoporózu, maligní metastázy kostí (hlavní indikace). K dispozici v kapslích pro perorální podání a ampulích pro intravenózní injekci. Pro usnadnění polykání lze 800 mg tabletu rozdělit na dvě části, ale měla by být užívána okamžitě. Obsah ampulí se předem smísí s 500 ml fyziologického roztoku nebo 5% glukózy.

Indikace pro etidronát je porušením metabolismu vápníku, osteoporózy a degenerace kostí. Lék je dostupný ve formě tablet a ampulí. To je jeden z mála produktů, které lze použít v dětství.

Etidronát je obvykle předepisován v kombinaci s přípravky obsahujícími vápník, vitamin D a hořčík. Indikace pro použití jsou osteoporóza a snížení kostní hmoty v přítomnosti revmatoidní artritidy. Při osteoporóze se terapeutický průběh pohybuje od dvou do tří měsíců a po měsíci a půl se opakuje. Dávka se vypočítá podle hmotnosti pacienta - 5 až 7 mg / kg.

V případě snížení minerální hustoty kostí při revmatoidní artritidě se Etidronát předepisuje v dávce 5-10 mg / kg a vypije se nejméně jeden rok. Během léčby léčivem se doporučuje konzumovat dostatečné množství produktů obsahujících vápník.

Léčba osteoporózy vyžaduje integrovaný přístup a zahrnuje několik skupin léčiv. Bisfosfonáty jsou však dnes léky, které jsou jmenovány jako první. Jejich příjem může nejen zpomalit kostní resorpci, ale také zastavit patologický proces.

Léčba bisfosfonáty při osteoporóze: typy léků a použití

Dvacáté první století nám přineslo nejen technický pokrok, ale i mnoho užitečných objevů v různých oblastech, které přispívají k záchraně a usnadnění života lidí. Lékařství je také známé pro takové objevy.

Dosud byla taková nebezpečná choroba, jako je osteoporóza, která dříve vedla mnoho lidí k časnému postižení, úspěšně upravena pomocí nejnovějších bisfosfonátových léčiv.

Osteoporóza jako kostní onemocnění

Osteoporóza je patologický stav, při kterém se kostní tkáň postupně stává tenčí, ztrácí hustotu, což vede ke snížení pevnosti kostí a ke zvýšení jejich tendence ke zlomeninám.

První etapa onemocnění je považována za mírnou ztrátu síly, nazývanou osteopenie, poté postupuje a kostra se stává abnormálně křehkou, porézní, díky níž je snadno vystavena mechanickému namáhání a je zraněna. Osteoporóza vede k častým zlomeninám kostí, a to i při menších kapkách a hrbách.

Hlavní složky, které tvoří kostru, jsou zodpovědné za sílu kostí:

Když jsou tyto látky vyplaveny, je narušena rovnováha a zvyšuje se riziko poškození, jako jsou trhliny - zlomeniny pánevní kosti; destrukce - zlomenina způsobená kompresí obratlů.

Tam jsou případy, kdy pacienti po dlouhou dobu nejsou vědomi přítomnosti onemocnění. Často nemoc v postmenopauzálním období pokračuje u žen.

Následující příznaky mohou indikovat osteoporózu:

  • konstantní bolest lokalizovaná v místě poranění;
  • skolióza, špatné držení těla;
  • snížený růst;
  • časté zlomeniny vyplývající z mírné expozice se vyskytují hlavně v žebrech, zápěstí, pánvi, páteři, nohou, koxartróze;
  • pomalé hojení poškození kostí.

Skupinové léky bisfosfonáty

Bisfosfonáty jsou skupinou léků, které jsou určeny k prevenci ztenčení kostní tkáně. Název této třídy léčiv obdržených v důsledku obsahu dvou fosfanátů. V kostech zastavují ničení hydroxyapatitu - hlavní minerální složky kostí.

Hlavní výhodou je bezpečný selektivní účinek léčiv, díky němuž se ionty vápníku hromadí pouze v kostře. Tato schopnost určuje účinnost této skupiny látek při léčbě osteoporózy.

Mechanismus účinku bisfosfonátů nebo přínos léčby

Vzorec bisfosfonátů se skládá ze dvou organických sloučenin fosforu, jejich přínos pro léčbu:

  • Po zahájení užívání pilulek tyto látky vstupují do struktury kostí a interagují s vápníkem, během užívání léků udržují prvek uvnitř a přispívají k jeho akumulaci v kostech, čímž zvyšují sílu.
  • Bisfosfonáty pronikají do struktury kostry a ničí funkčnost osteoklastů. V normálním stavu jsou tyto buňky zodpovědné za resorpci staré kostní struktury a spolupracují s osteoblasty, jejichž úkolem je tvorba nových kostních tkání.
  • Ve stavu osteoporózy je tento vztah rozbit, což způsobuje, že kostra je porézní, propustná a křehká.
  • Když se použijí bisfosfonáty, aktivita druhé se sníží, růst se zpomalí a proces sebezničení se zrychlí. Výsledkem léčby je posílení kostí a obnova zředěných oblastí.

Srovnávací aktivita bisfosfonátů je uvedena v následující tabulce.

Analýzy a indikace pro jmenování bisfosfonátů

Pro léčbu osteoporózy jsou jako první a hlavní prostředek předepsány bisfosfonáty. Když přijde k lékaři, začne vyplňovat lékařskou historii a první věc, kterou dělá, je provést průzkum. Je také důležité určit příčinu onemocnění. Vzhledem k tomu, že součástí terapie je odstranění provokujícího faktoru.

Indikace pro jmenování

Obvykle jsou příčiny osteoporózy:

  • poruchy gastrointestinálního traktu spojené s absorpcí Ca, nesymetrickou dietou, která je vážně postrádající produkty obsahující vápník;
  • nedostatek vitamínu D v těle;
  • endokrinní onemocnění a nástup časné menopauzy;
  • snížený poměr tělesné hmotnosti nebo nadváha, sedavý způsob života;
  • chronické a získané skeletální defekty, nekróza kostní tkáně v onkologii;
  • dlouhodobé užívání hormonálních léků;
  • dlouhá doba zotavení po zlomenině.

Analýzy a studie

Pokud je podezření na osteoporózu, jsou předepsány následující testy:

  • denzitometrie - ultrazvuk nebo rentgenové záření;
  • skenování skeletu radioizotopem;
  • trepanobiopsie - postup, při kterém je částice kostní tkáně odebrána z postižené oblasti;
  • stanovení hladiny enzymů štítné žlázy.

Také pro jmenování bisfosfonátů předepsaný výzkum. Krevní test poskytuje příležitost k posouzení metabolismu vápníku a fosforu.

Krev se odebírá ze žíly a pokračuje se studiem seznamu parametrů:

  • Osteokalcin - hlavní kolagenní látka, jejíž vysoká úroveň indikuje přítomnost onemocnění.
  • Anorganický fosfor, jehož obsah je překročen, označuje porušení.
  • Vápník je hlavním prvkem kostní tkáně, pokud je jeho objem větší než normální, pak má pacient hyperparatyreoidismus, pokud je obsah menší, pak se jedná o projev křivice nebo osteomalacie.
  • Značka D-Cross Laps označuje množství štěpných látek, zvýšená hladina je známkou osteopatie a osteoporózy.
  • Enzym alkalické fosfatázy v hodnotě převyšující standardní indikátory indikuje kostní poruchy.

Analýza moči pomáhá určit anorganický fosfor a DPID. Přebytek znamená nadbytek vitamínu D, křivice, soli v ledvinách, zlomeniny. Snížení indikuje přítomnost atrofických procesů, sekundárních lézí nebo akromegálie a potřebu bisfosfonátů.

Podstatou těchto analýz je stanovení údajů o metabolismu v kostech, hladinách hormonů žláz s vnitřní sekrecí v krvi a stanovení objemu stopových prvků kostní tkáně v moči pacienta.

Stanoví testy pro jmenování bisfosfonátového lékaře podle výsledků densitometrie, stížností, symptomů a projevů onemocnění. Biochemické studie jsou jednou z nejvíce informativních metod pro diagnostiku a monitorování terapeutických účinků.

Druhy nebo klasifikace bisfosfonátů

Existují dvě hlavní skupiny bisfosfonátů, které ovlivňují osteoklasty různými způsoby:

  • první generace - bez dusíku;
  • druhá generace (nová) obsahující dusík.

První generace - bez dusíku

Tyto léky jsou vyráběny a používány ve formě roztoků pro intravenózní a intramuskulární injekce a perorální podávání, stejně jako ve formě tablet. Farmakologie nabízí rozsáhlý seznam analogů. Doporučuje se doprovázet podávání bisfosfonátů komplexy vápníku s hořčíkem a vitaminem D.

Tablety disodné tiludronatu se podílejí na mineralizaci struktury kostí, zvyšují její hustotu a sílu. Podporuje akumulaci fosforu a vápníku zpomaluje práci osteoblastů. Léčivo Skelid je dostupné ve formě tablet, cena se pohybuje od 450 do 600 rublů za balení.

Etidronát se používá hlavně u žen během menopauzy, používá se také při léčbě metastáz u rakoviny, pomáhá obnovit a udržet kostní tkáň:

  • Phospotech - ve formě roztoku. Cena je asi 800 rublů.
  • Ksiphon - ve formě roztoku. Cena je 550 - 760 rublů.
  • Ksikrem - ve formě krému. Cena se pohybuje od 480 do 535 rublů.

Kyselina klodronová zlepšuje interakci mezi fosforem a vápníkem, posiluje kosti, zastavuje destrukci a urychluje regeneraci:

  • Syndronát - pilulky. Cena od 2000 do 10 000 rublů.
  • Klodronát - tobolky. Náklady na 3500 rublů.
  • Difosfonální - kapsle. Cena je od 4 150 rublů.
  • Bonefos - cena od 4750 do 7500 rublů.

Druhá generace - dusík obsahující nebo aminobisfosfonáty

Moderní bisfosfonáty se liší od svých předchůdců následujícím složením.

Kyselina ibandronová je nejnovějším vývojem, který farmaceutický průmysl nedávno zveřejnil:

  • Ibandronát - Teva - 3 tablety po 150 mg. Stojí od roku 1590 rublů.
  • Bonviva - 1 injekční stříkačka s 3 ml roztoku. Stojí to od 4960 rublů.
  • Bondronat - 28 tablet po 50 mg, po 1 injekci po 2 ml. Náklady na 5350 rublů.
  • Kyselina ibandronová v práškové formě pro injekce. Cena 1500 rublů.

Kyselina zoledronová se vyznačuje selektivním účinkem, který má vliv na kostní tkáň, má protinádorové účinky, tato látka se nachází v těchto přípravcích:

  • Zometa - lahve na injekce. Náklady na 10 100 rublů.
  • Teva zoledronát - injekce. Náklady na 1190 rublů.
  • Resorb - ve formě injekcí. Náklady na 5960 rublů.
  • Aklast - injekce. Stojí 3850 rublů.

Alendronát sodný je nesteroidní metabolický regulátor v kostech, který zajišťuje správný vývoj skeletu, analogy:

  • Alendronát - tablety. Cena od 300 do 500 rublů.
  • FOSAMAX - tablety. Náklady na 500 rublů.
  • Tevanat - pilulky. Náklady na 890 rublů.
  • Ostepar - tablety. Náklady na 380 rublů.

Studie účinnosti

Studie ukázaly, že dlouhodobé užívání bisfosfonátů posiluje kosti a snižuje riziko zlomenin.

Tato tabulka umožňuje porovnat klinickou účinnost bisfosfonátů s ohledem na prevenci zlomenin souvisejících s osteoporózou.

Lék Denosumab

Denosumab je léčivo, které se skládá výhradně z lidských protilátek (lgG2) a je nahrazeno bisfosfonáty. Mechanismus účinku této látky má schopnost inhibovat funkčnost osteoklastů, které ničí starou kostní strukturu.

Léky na bázi denosumabu:

  • To činí kostru silnější, zvyšuje hustotu, čímž chrání kost před zlomeninami. Vyrobeno pod názvem Proli, ve státě Puerto Rico, náklady na lék v Rusku je v průměru 15580 rublů.
  • Léčba se provádí zavedením roztoku v oblasti stehna a břicha pod kůži, průběh je každých šest měsíců.
  • Používá se při vysokém riziku zlomenin v případech, kdy je použití jiných prostředků nemožné.

Návod k použití bisfosfonátů

Neexistují žádná zvláštní pravidla pro užívání bisfosfonátů, musí být dodržena obecná doporučení. V opačném případě se může výsledek léčby lišit od očekávaného, ​​stejně jako riziko nežádoucích reakcí v těle.

Podle oficiálních pokynů by se bisfosfonáty měly používat následujícím způsobem:

  • Jíst bisfosfonáty by měly být nalačno, nejpozději půl hodiny před jídlem.
  • Aby se zabránilo možnému poškození sliznic žaludku, po určitou dobu po užití léku musíte být ve vodorovné poloze, nedodržení tohoto stavu povede k refluxu.
  • Musíte pít lék s dostatkem vody.
  • Injekce roztokem bisfosfonátů musí být kvalifikovány.

Podrobnější pokyny pro bisfosfonáty lze získat u ošetřujícího lékaře, obecná pravidla pro podávání jsou také uvedena v návodu pro léčivý přípravek.

Kontraindikace

Kontraindikace existují u všech léků, bisfosfonáty nejsou výjimkou, měli byste odmítnout použití bisfosfonátů nebo věnovat pozornost jejich použití v následujících případech:

  • exacerbace gastrointestinálních onemocnění, predispozice ke vzniku gastritidy;
  • období těhotenství a laktace a dětství a dospívání;
  • selhání ledvin;
  • porušení dvanáctníku, žaludeční vřed;
  • dysfunkce polykání, narušení průchodnosti jícnu;
  • nízké hladiny vápníku v krvi;
  • nedostatek vitamínu D v těle.

Vedlejší účinky

Poškození těla pacienta nebo vedlejší účinky bisfosfonátů zahrnují:

  • zánět žaludeční sliznice a krvácení v zažívacím traktu, duodenální podráždění;
  • nevolnost a zvracení, bolest břicha, nadýmání a nadýmání, zácpa;
  • migréna a bolesti svalů a kloubů;
  • akutní poškození ledvin a jater;
  • snížení vápníku v krvi;
  • alergické reakce.

Kompatibilita s jinými látkami

Kompatibilita bisfosfonátů s léčivy:

  • Nehormonální protizánětlivé tablety zvyšují pravděpodobnost gastrointestinálního podráždění a krvácení.
  • Smyčka diuretika mohou způsobit snížení množství hořčíku a vápníku v krvi.
  • Aminoglykosidy zvyšují toxické účinky na játra a ledviny.
  • Alkoholické produkty v kombinaci s bisfosfonáty ohrožují rozvoj komplikací.

Léčba osteoporózy bez bisfosfonátů

Hlavním cílem léčby osteoporózy je snížení destrukce kostní tkáně a zvýšení její regenerace:

  • Pro léčbu se používají hormonální přípravky, vitamín - minerální komplexy, kalcitonin.
  • Pro zvýšení růstu kostní struktury se doporučují bioflavonoidy, vápník D3, sloučeniny stroncia a fluoru. Kalcitonin a estrogeny blokují destrukci kostry.
  • Prostředky hormonálního typu jsou vybírány individuálně, s přihlédnutím k pohlaví, věku a charakteristice pacienta.
  • Lékařské gymnastiky a speciální dieta, včetně přípravků obsahujících vápník, fosfor a vitamín D, jsou přiřazovány jako další podpůrná opatření.

Dr. Myasnikov o biofosfonátech

Dr. Alexander Myasnikov potvrzuje účinnost bisfosfonátů při léčbě osteoporózy a doporučuje jejich použití v případě onemocnění. Pomáhají posilovat kosti, brání jejich destrukci, ale léčba musí být podpořena použitím vápníku ve formě tablet, stejně jako potravin.

Názvy bisfosfonátů vápenatých

Bisfosfonáty jsou léky, které regulují metabolismus kostí a zvyšují sílu kostí. Jsou také nazývány difosfonáty, protože tyto léky obsahují dvě fosfonové kyseliny (organické sloučeniny obsahující fosfor). Hlavní indikací pro předepisování bisfosfonátů je osteoporóza, onemocnění kostí způsobené poruchami metabolických procesů a nedostatek vápníku a projevující se zvýšenou křehkostí kostí. Seznam léčiv ze skupiny bisfosfonátů, jejich farmakologické vlastnosti, obchodní názvy a aplikační vlastnosti jsou uvedeny níže.

Biofosfáty, co to je

V poslední době se používají bisfosfonáty (někdy nesprávně nazývané biofosfáty) pro léčbu patologií pohybového aparátu. Rozsáhlé studie farmakologických vlastností této skupiny léčiv byly prováděny pouze v polovině dvacátého století a první lék obsahující difosfonáty a schopný zastavit destrukci kostí byl uvolněn v roce 1990 (lék Fosamax).

Hlavním mechanismem účinku bisfosfonátů je tzv. "Metabolické zmrazení". Kostní tkáň v lidském těle je tvořena osteocyty - buňkami, které vznikají v procesu vývoje kostí v důsledku uvolňování mezibuněčné substance. Tato látka se nazývá matrice. Matrice je syntetizována osteoblasty - takzvanými "mladými" kostními buňkami, které jsou následně uzavřeny v mezibuněčné látce a tvoří zralé osteocyty.

Kostní metabolismus se provádí nejen osteoblasty, ale také osteoklasty. Jedná se o obří buňky obsahující asi 20 úzce rozmístěných jader, jejichž hlavní funkcí je rozpouštění minerálů a destrukce kolagenu. Výsledkem zvýšené aktivity osteoklastů je redukce a ředění kostní tkáně, která je hlavním patogenetickým faktorem ve vývoji osteoporózy.

Zdravý stav kostí je přímo závislý na metabolických procesech, které v nich probíhají. Kostní tkáň je neustále aktualizována pomocí buněčných složek osteoblastů a jejich antagonistů - osteoklastů, které působí jako utilizátory. U zdravého organismu je počet těchto a dalších buněk přibližně na stejné úrovni. Porušení této rovnováhy vede k vážným následkům - osteoporóze.

    Farmakologický účinek bisfosfonátů je dán následujícími vlastnostmi: t
  1. vazba na vápník a vložení do kostní tkáně;
  2. sníženou citlivost kostí na osteoklasty;
  3. zpomalení vyluhování vápníku z kostní tkáně.

Indikace pro použití

    Hlavní indikace pro předepisování této skupiny léčiv jsou:
  • osteoporóza;
  • deformační ostóza (osteitis);
  • primární patologické stavy příštítných tělísek, ve kterých stoupá hladina vápníku v krvi a je stimulována tvorba hormonů, které regulují metabolismus vápníku a fosforu;
  • nedostatek kolagenu, způsobující zvýšenou křehkost a křehkost kostí (osteogenesis imperfecta);
  • další onemocnění doprovázená rychlým úbytkem kostní hmoty (včetně pacientů se zvýšeným rizikem osteoporózy).

Použití bisfosfonátů může být odůvodněno při léčbě postmenopauzální osteoporózy v případech, kdy je konvenční estrogenní terapie kontraindikována. Navzdory skutečnosti, že struktura ženských pohlavních hormonů a bisfosfonátů je velmi odlišná, mají podobný účinek na kostní tkáň: zpomalují proces odvápňování (louhování vápníku).

Bisfosfonáty mohou být také použity v onkologii. V 70% případů jsou léky této skupiny zařazeny do léčebného režimu pacientů s mnohočetnými myelomy, které jsou výsledkem poruch fungování plazmatických buněk kostní dřeně (rakovina plazmatických buněk). V některých případech je použití těchto léků pro kostní metastázy oprávněné, ale při výběru účinné dávky je nutné vzít v úvahu, že tito pacienti mají zvýšené riziko osteonekrózy čelisti.

Přínos a poškození bisfosfonátů

Léčba bisfosfonáty je stále předmětem výzkumu, kontroverzí a různých studií.

    Mezi zřejmé výhody těchto léků patří:
  1. zvýšená hustota kostí;
  2. snížení rizika zlomenin (pozorováno u 30–50% pacientů);
  3. dobrá tolerance;
  4. ztráta resorpční funkce kostí.

Přesto mají drogy také mnoho minusů. Nejvýraznější z nich je průměrná účinnost (pouze třetina pacientů dosahuje pozitivní dynamiky), protože tyto léky mají nízkou biologickou dostupnost - ne více než 25%. Při dlouhodobém užívání se zvyšuje pravděpodobnost výskytu nežádoucích účinků, takže po 3-5 letech léčby je třeba hledat alternativní možnost.

Pravidla přijímání

Další významnou nevýhodou bisfosfonátů je nepříjemné použití. Aby nedošlo k poškození horního jícnu, pacient by neměl užívat šikmou a vodorovnou polohu po dobu 40 minut po užití tablet. Stejné nemůže nic jíst a pít. Bisfosfonáty by měly být užívány striktně ráno nalačno.

Statistiky ukazují, že právě takové požadavky na přijetí způsobují, že mnoho lidí porušuje předepsaný léčebný režim nebo přestává pít lék. Pacienti, kteří vyžadují léčbu bisfosfonáty, by si měli být vědomi toho, že nedodržení pokynů několikrát zvyšuje šanci na nežádoucí účinky.

Bisfosfonáty první, druhé a třetí generace

    Existuje několik generací této drogy:
  1. Přípravky první generace jsou jednoduché bisfosfonáty nebo dusík (klodronát, tiludronát, etidronát). Spektrum účinku těchto léčiv je poněkud užší než spektrum dusíku, nicméně účinnost léčby a prevence těchto bisfosfonátů je velmi vysoká.
  2. Přípravky druhé generace - bisfosfonáty nebo difosfonáty obsahující dusík (alendronát, risedronát, pamidronát). Vyznačuje se širším spektrem působení a vysokou účinností.
  3. Přípravky třetí generace jsou bisfosfonáty obsahující aminoskupinu (zoledronát, ibandronát).

Seznam léků

Při výběru bisfosfonátů pro léčbu osteoporózy potřebujete znát nejen jejich jména, ale také některé funkce, které mohou ovlivnit účinnost léčby.

Kyselina klodronová

Přípravky kyseliny klodronové (klodronát disodný) první generace patří ke korektorům metabolismu chrupavky a kostí a jsou analogy přírodního pyrofosfátu. Inhibujte aktivitu osteoklastů, snižují koncentraci vápníku v séru a vylučování vápníku v moči. Cena řešení je asi 5000 rublů. Cena tablet a kapslí, které zahrnují kyselinu klodronovou, se pohybuje od 9 000 do 11 000 rublů.

    Clodronické bisfosfonáty:
  • Bonefos;
  • Clodron;
  • Clobier;
  • Loron;
  • Syndronát

Kyselina alendronová

Nejoblíbenější a cenově dostupné léky pro léčbu postmenopauzální a nespecifikované osteoporózy. Náklady na balení 4 tablet 70 mg jsou asi 500 rublů.

    Bisfosfonáty kyseliny alendronové:
  • Alendronát;
  • Alenthal;
  • Alendrocern;
  • Ostalon;
  • Ostepar;
  • Tevanat;
  • Forosa;
  • FOSAMAX.

Kyselina zoledronová

Léčivo je ze skupiny inhibitorů kostní resorpce. Patří mezi vysoce účinné bisfosfonáty působící na kostní tkáň. Přípravky na bázi kyseliny zoledronové nemají nepříznivý vliv na mineralizační proces a mechanické vlastnosti kostí. Cena lyofilizátu pro přípravu infuzního roztoku je od 5800 do 9100 rublů.

    Přípravky na bázi kyseliny zoledronové:
  • Zoledronát;
  • Aklast;
  • Resorb;
  • Resoclastin;
  • Blaster

Kyselina ibandronová

Léčí bisfosfonáty třetí generace. Přípravky kyseliny ibandronové (sodná sůl ibandronátu) jsou účinné při osteoporóze, která se vyvíjí na pozadí maligních onemocnění. Cena se pohybuje od 4 200 do 14 000 rublů.

    Přípravky na bázi kyseliny ibandronové:
  • Bondronat;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanat;
  • Rompharm.

Při výběru léku ze skupiny bisfosfonátů je třeba vzít v úvahu nejen primární diagnózu, ale také související onemocnění, protože to ovlivňuje hodnocení rizik vedlejších účinků. Ve většině případů jsou tyto léky dobře snášeny, ale u některých pacientů byla zaznamenána bolest břicha, kožní vyrážka, bolest svalů a kloubů.

Je také třeba mít na paměti, že bisfosfonáty zvyšují riziko zánětu a erozivního poškození žaludku a jícnu, proto mohou být tyto léky užívány pouze pod lékařským dohledem.