Léčba bisfosfonáty při osteoporóze: typy léků a použití

Dvacáté první století nám přineslo nejen technický pokrok, ale i mnoho užitečných objevů v různých oblastech, které přispívají k záchraně a usnadnění života lidí. Lékařství je také známé pro takové objevy.

Dosud byla taková nebezpečná choroba, jako je osteoporóza, která dříve vedla mnoho lidí k časnému postižení, úspěšně upravena pomocí nejnovějších bisfosfonátových léčiv.

Osteoporóza jako kostní onemocnění

Osteoporóza je patologický stav, při kterém se kostní tkáň postupně stává tenčí, ztrácí hustotu, což vede ke snížení pevnosti kostí a ke zvýšení jejich tendence ke zlomeninám.

První etapa onemocnění je považována za mírnou ztrátu síly, nazývanou osteopenie, poté postupuje a kostra se stává abnormálně křehkou, porézní, díky níž je snadno vystavena mechanickému namáhání a je zraněna. Osteoporóza vede k častým zlomeninám kostí, a to i při menších kapkách a hrbách.

Hlavní složky, které tvoří kostru, jsou zodpovědné za sílu kostí:

Když jsou tyto látky vyplaveny, je narušena rovnováha a zvyšuje se riziko poškození, jako jsou trhliny - zlomeniny pánevní kosti; destrukce - zlomenina způsobená kompresí obratlů.

Tam jsou případy, kdy pacienti po dlouhou dobu nejsou vědomi přítomnosti onemocnění. Často nemoc v postmenopauzálním období pokračuje u žen.

Následující příznaky mohou indikovat osteoporózu:

  • konstantní bolest lokalizovaná v místě poranění;
  • skolióza, špatné držení těla;
  • snížený růst;
  • časté zlomeniny vyplývající z mírné expozice se vyskytují hlavně v žebrech, zápěstí, pánvi, páteři, nohou, koxartróze;
  • pomalé hojení poškození kostí.

Skupinové léky bisfosfonáty

Bisfosfonáty jsou skupinou léků, které jsou určeny k prevenci ztenčení kostní tkáně. Název této třídy léčiv obdržených v důsledku obsahu dvou fosfanátů. V kostech zastavují ničení hydroxyapatitu - hlavní minerální složky kostí.

Hlavní výhodou je bezpečný selektivní účinek léčiv, díky němuž se ionty vápníku hromadí pouze v kostře. Tato schopnost určuje účinnost této skupiny látek při léčbě osteoporózy.

Mechanismus účinku bisfosfonátů nebo přínos léčby

Vzorec bisfosfonátů se skládá ze dvou organických sloučenin fosforu, jejich přínos pro léčbu:

  • Po zahájení užívání pilulek tyto látky vstupují do struktury kostí a interagují s vápníkem, během užívání léků udržují prvek uvnitř a přispívají k jeho akumulaci v kostech, čímž zvyšují sílu.
  • Bisfosfonáty pronikají do struktury kostry a ničí funkčnost osteoklastů. V normálním stavu jsou tyto buňky zodpovědné za resorpci staré kostní struktury a spolupracují s osteoblasty, jejichž úkolem je tvorba nových kostních tkání.
  • Ve stavu osteoporózy je tento vztah rozbit, což způsobuje, že kostra je porézní, propustná a křehká.
  • Když se použijí bisfosfonáty, aktivita druhé se sníží, růst se zpomalí a proces sebezničení se zrychlí. Výsledkem léčby je posílení kostí a obnova zředěných oblastí.

Srovnávací aktivita bisfosfonátů je uvedena v následující tabulce.

Analýzy a indikace pro jmenování bisfosfonátů

Pro léčbu osteoporózy jsou jako první a hlavní prostředek předepsány bisfosfonáty. Když přijde k lékaři, začne vyplňovat lékařskou historii a první věc, kterou dělá, je provést průzkum. Je také důležité určit příčinu onemocnění. Vzhledem k tomu, že součástí terapie je odstranění provokujícího faktoru.

Indikace pro jmenování

Obvykle jsou příčiny osteoporózy:

  • poruchy gastrointestinálního traktu spojené s absorpcí Ca, nesymetrickou dietou, která je vážně postrádající produkty obsahující vápník;
  • nedostatek vitamínu D v těle;
  • endokrinní onemocnění a nástup časné menopauzy;
  • snížený poměr tělesné hmotnosti nebo nadváha, sedavý způsob života;
  • chronické a získané skeletální defekty, nekróza kostní tkáně v onkologii;
  • dlouhodobé užívání hormonálních léků;
  • dlouhá doba zotavení po zlomenině.

Analýzy a studie

Pokud je podezření na osteoporózu, jsou předepsány následující testy:

  • denzitometrie - ultrazvuk nebo rentgenové záření;
  • skenování skeletu radioizotopem;
  • trepanobiopsie - postup, při kterém je částice kostní tkáně odebrána z postižené oblasti;
  • stanovení hladiny enzymů štítné žlázy.

Také pro jmenování bisfosfonátů předepsaný výzkum. Krevní test poskytuje příležitost k posouzení metabolismu vápníku a fosforu.

Krev se odebírá ze žíly a pokračuje se studiem seznamu parametrů:

  • Osteokalcin - hlavní kolagenní látka, jejíž vysoká úroveň indikuje přítomnost onemocnění.
  • Anorganický fosfor, jehož obsah je překročen, označuje porušení.
  • Vápník je hlavním prvkem kostní tkáně, pokud je jeho objem větší než normální, pak má pacient hyperparatyreoidismus, pokud je obsah menší, pak se jedná o projev křivice nebo osteomalacie.
  • Značka D-Cross Laps označuje množství štěpných látek, zvýšená hladina je známkou osteopatie a osteoporózy.
  • Enzym alkalické fosfatázy v hodnotě převyšující standardní indikátory indikuje kostní poruchy.

Analýza moči pomáhá určit anorganický fosfor a DPID. Přebytek znamená nadbytek vitamínu D, křivice, soli v ledvinách, zlomeniny. Snížení indikuje přítomnost atrofických procesů, sekundárních lézí nebo akromegálie a potřebu bisfosfonátů.

Podstatou těchto analýz je stanovení údajů o metabolismu v kostech, hladinách hormonů žláz s vnitřní sekrecí v krvi a stanovení objemu stopových prvků kostní tkáně v moči pacienta.

Stanoví testy pro jmenování bisfosfonátového lékaře podle výsledků densitometrie, stížností, symptomů a projevů onemocnění. Biochemické studie jsou jednou z nejvíce informativních metod pro diagnostiku a monitorování terapeutických účinků.

Druhy nebo klasifikace bisfosfonátů

Existují dvě hlavní skupiny bisfosfonátů, které ovlivňují osteoklasty různými způsoby:

  • první generace - bez dusíku;
  • druhá generace (nová) obsahující dusík.

První generace - bez dusíku

Tyto léky jsou vyráběny a používány ve formě roztoků pro intravenózní a intramuskulární injekce a perorální podávání, stejně jako ve formě tablet. Farmakologie nabízí rozsáhlý seznam analogů. Doporučuje se doprovázet podávání bisfosfonátů komplexy vápníku s hořčíkem a vitaminem D.

Tablety disodné tiludronatu se podílejí na mineralizaci struktury kostí, zvyšují její hustotu a sílu. Podporuje akumulaci fosforu a vápníku zpomaluje práci osteoblastů. Léčivo Skelid je dostupné ve formě tablet, cena se pohybuje od 450 do 600 rublů za balení.

Etidronát se používá hlavně u žen během menopauzy, používá se také při léčbě metastáz u rakoviny, pomáhá obnovit a udržet kostní tkáň:

  • Phospotech - ve formě roztoku. Cena je asi 800 rublů.
  • Ksiphon - ve formě roztoku. Cena je 550 - 760 rublů.
  • Ksikrem - ve formě krému. Cena se pohybuje od 480 do 535 rublů.

Kyselina klodronová zlepšuje interakci mezi fosforem a vápníkem, posiluje kosti, zastavuje destrukci a urychluje regeneraci:

  • Syndronát - pilulky. Cena od 2000 do 10 000 rublů.
  • Klodronát - tobolky. Náklady na 3500 rublů.
  • Difosfonální - kapsle. Cena je od 4 150 rublů.
  • Bonefos - cena od 4750 do 7500 rublů.

Druhá generace - dusík obsahující nebo aminobisfosfonáty

Moderní bisfosfonáty se liší od svých předchůdců následujícím složením.

Kyselina ibandronová je nejnovějším vývojem, který farmaceutický průmysl nedávno zveřejnil:

  • Ibandronát - Teva - 3 tablety po 150 mg. Stojí od roku 1590 rublů.
  • Bonviva - 1 injekční stříkačka s 3 ml roztoku. Stojí to od 4960 rublů.
  • Bondronat - 28 tablet po 50 mg, po 1 injekci po 2 ml. Náklady na 5350 rublů.
  • Kyselina ibandronová v práškové formě pro injekce. Cena 1500 rublů.

Kyselina zoledronová se vyznačuje selektivním účinkem, který má vliv na kostní tkáň, má protinádorové účinky, tato látka se nachází v těchto přípravcích:

  • Zometa - lahve na injekce. Náklady na 10 100 rublů.
  • Teva zoledronát - injekce. Náklady na 1190 rublů.
  • Resorb - ve formě injekcí. Náklady na 5960 rublů.
  • Aklast - injekce. Stojí 3850 rublů.

Alendronát sodný je nesteroidní metabolický regulátor v kostech, který zajišťuje správný vývoj skeletu, analogy:

  • Alendronát - tablety. Cena od 300 do 500 rublů.
  • FOSAMAX - tablety. Náklady na 500 rublů.
  • Tevanat - pilulky. Náklady na 890 rublů.
  • Ostepar - tablety. Náklady na 380 rublů.

Studie účinnosti

Studie ukázaly, že dlouhodobé užívání bisfosfonátů posiluje kosti a snižuje riziko zlomenin.

Tato tabulka umožňuje porovnat klinickou účinnost bisfosfonátů s ohledem na prevenci zlomenin souvisejících s osteoporózou.

Lék Denosumab

Denosumab je léčivo, které se skládá výhradně z lidských protilátek (lgG2) a je nahrazeno bisfosfonáty. Mechanismus účinku této látky má schopnost inhibovat funkčnost osteoklastů, které ničí starou kostní strukturu.

Léky na bázi denosumabu:

  • To činí kostru silnější, zvyšuje hustotu, čímž chrání kost před zlomeninami. Vyrobeno pod názvem Proli, ve státě Puerto Rico, náklady na lék v Rusku je v průměru 15580 rublů.
  • Léčba se provádí zavedením roztoku v oblasti stehna a břicha pod kůži, průběh je každých šest měsíců.
  • Používá se při vysokém riziku zlomenin v případech, kdy je použití jiných prostředků nemožné.

Návod k použití bisfosfonátů

Neexistují žádná zvláštní pravidla pro užívání bisfosfonátů, musí být dodržena obecná doporučení. V opačném případě se může výsledek léčby lišit od očekávaného, ​​stejně jako riziko nežádoucích reakcí v těle.

Podle oficiálních pokynů by se bisfosfonáty měly používat následujícím způsobem:

  • Jíst bisfosfonáty by měly být nalačno, nejpozději půl hodiny před jídlem.
  • Aby se zabránilo možnému poškození sliznic žaludku, po určitou dobu po užití léku musíte být ve vodorovné poloze, nedodržení tohoto stavu povede k refluxu.
  • Musíte pít lék s dostatkem vody.
  • Injekce roztokem bisfosfonátů musí být kvalifikovány.

Podrobnější pokyny pro bisfosfonáty lze získat u ošetřujícího lékaře, obecná pravidla pro podávání jsou také uvedena v návodu pro léčivý přípravek.

Kontraindikace

Kontraindikace existují u všech léků, bisfosfonáty nejsou výjimkou, měli byste odmítnout použití bisfosfonátů nebo věnovat pozornost jejich použití v následujících případech:

  • exacerbace gastrointestinálních onemocnění, predispozice ke vzniku gastritidy;
  • období těhotenství a laktace a dětství a dospívání;
  • selhání ledvin;
  • porušení dvanáctníku, žaludeční vřed;
  • dysfunkce polykání, narušení průchodnosti jícnu;
  • nízké hladiny vápníku v krvi;
  • nedostatek vitamínu D v těle.

Vedlejší účinky

Poškození těla pacienta nebo vedlejší účinky bisfosfonátů zahrnují:

  • zánět žaludeční sliznice a krvácení v zažívacím traktu, duodenální podráždění;
  • nevolnost a zvracení, bolest břicha, nadýmání a nadýmání, zácpa;
  • migréna a bolesti svalů a kloubů;
  • akutní poškození ledvin a jater;
  • snížení vápníku v krvi;
  • alergické reakce.

Kompatibilita s jinými látkami

Kompatibilita bisfosfonátů s léčivy:

  • Nehormonální protizánětlivé tablety zvyšují pravděpodobnost gastrointestinálního podráždění a krvácení.
  • Smyčka diuretika mohou způsobit snížení množství hořčíku a vápníku v krvi.
  • Aminoglykosidy zvyšují toxické účinky na játra a ledviny.
  • Alkoholické produkty v kombinaci s bisfosfonáty ohrožují rozvoj komplikací.

Léčba osteoporózy bez bisfosfonátů

Hlavním cílem léčby osteoporózy je snížení destrukce kostní tkáně a zvýšení její regenerace:

  • Pro léčbu se používají hormonální přípravky, vitamín - minerální komplexy, kalcitonin.
  • Pro zvýšení růstu kostní struktury se doporučují bioflavonoidy, vápník D3, sloučeniny stroncia a fluoru. Kalcitonin a estrogeny blokují destrukci kostry.
  • Prostředky hormonálního typu jsou vybírány individuálně, s přihlédnutím k pohlaví, věku a charakteristice pacienta.
  • Lékařské gymnastiky a speciální dieta, včetně přípravků obsahujících vápník, fosfor a vitamín D, jsou přiřazovány jako další podpůrná opatření.

Dr. Myasnikov o biofosfonátech

Dr. Alexander Myasnikov potvrzuje účinnost bisfosfonátů při léčbě osteoporózy a doporučuje jejich použití v případě onemocnění. Pomáhají posilovat kosti, brání jejich destrukci, ale léčba musí být podpořena použitím vápníku ve formě tablet, stejně jako potravin.

Bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy

Navzdory tomu, že lidé trpěli osteoporózou po celou dobu, bylo toto onemocnění poprvé popsáno pouze v roce 1925. Mechanismus jejího výskytu však nebylo možné zjistit dalších 40 let, až do roku 1965, kdy Robert Heaney analyzoval možné způsoby rozvoje osteoporózy. Zakladatelem moderní teorie, která vysvětluje povahu ředění kostní hustoty, je William Albright, který ji navrhl v roce 1984.

Pro léčbu osteoporózy jsou bisfosfonáty léky volby, které jsou předepisovány jako hlavní léčba onemocnění. Patří k prostředkům, které jsou schopny zpomalit a dokonce zastavit úbytek kostí, což bylo opakovaně prokázáno mezinárodními klinickými studiemi. Navíc použití bisfosfonátů pro patologické stavy doprovázené křehkostí kostí může významně snížit riziko zlomenin.

Co jsou bisfosfonáty

Kostní struktury lidského těla jsou průběžně aktualizovány, zatímco dva typy buněk podporují samoregulaci. Osteoblasty (překládané z řečtiny - výhonek, střílet) - nové kostní buňky, které se nacházejí na zničených a obnovovaných místech. Mladé vyvíjející se osteoblasty jsou pokryty souvislou vrstvou.

Osteoklasty odstraňují kostní buňky rozpuštěním minerální složky a zničením kolagenu. Obvykle je počet osteoklastů regulován jejich sebedestrukcí, ale při různých poruchách v těle je homeostáza narušena a zpomalena - v důsledku toho osteoklasty začínají dominovat nad osteoblasty.

Účelem bifosfátů je stabilizovat homeostázu (samoregulaci) a obnovit normální poměr regenerace a destrukce. Při požití tyto léky působí jako strukturní analog přirozených regulátorů metabolismu vápníku a přispívají k retenci vápníku v buňkách. Chemické reakce bisfosfonátů a vápníku navíc zabraňují ukládání vápenatých solí do kloubů a měkkých tkání.

Po požití léku se molekuly účinné látky váží na ionty vápníku a pronikají do kostní tkáně, kde se akumulují. V důsledku toho je aktivita osteoklastů potlačena a homeostáza je normalizována - díky tomu je zachována minerální hustota kostí a jejich schopnost samotného hojení.

Druhy a klasifikace

Léky jsou vyráběny na základě dvou fosfonátů PO3 a mohou být doplněny atomy dusíku. Působí odlišně, ale se stejným výsledkem - zničení buněk osteoklastů. Non-dusíkaté bisfosfonáty jsou léky první generace a později začaly produkovat látky obsahující dusík. Moderní léky jsou vyráběny na bázi kyseliny ibandronové a kyseliny zoledronové, ale dosud nebyly masově distribuovány.

Seznam nenulových fondů první generace zahrnuje tyto léky:

  • Tiludronat (Skelid);
  • Etidronát sodný (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Klobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos).

V současné době se pro osteoporózu nejčastěji používají bisfosfonáty obsahující dusík:

  • Kyselina zoledronová - Zoledronát-Teva, Aklast, Zometa, Veroclast, Blazter, Zoledrex, Resorba, Resoclastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronic Rus4;
  • Kyselina ibandronová - Ibandronát, Bondronat, Bonviva;
  • Kyselina alendronová - Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

Klíčem k úspěšné terapii osteoporózy u bisfosfonátů je včasné zahájení léčby, protože je vždy snazší předcházet onemocnění než léčit. Proto je důležitá role preventivních prohlídek a jmenování BF pacientům ze skupiny se zvýšeným rizikem vzniku osteoporózy a zlomenin.

Komu jsou přiřazeny

Léčba osteoporózy pomocí BF léků je vždy individuální a závisí na výsledcích vyšetření pacienta. Donedávna byly k předepisování léků používány densitometrické indikátory. Světová zdravotnická organizace vyvinula klasifikaci osteoporózy u postmenopauzálních žen, podle které je indikace pro použití bisfosfonátů poklesem T indexu na -2,5 a méně.

Později Národní nadace pro osteoporózu rozšířila své svědectví o následující:

  • zlomeniny krčku femuru nebo obratlů, identifikované klinickou nebo morfologickou metodou;
  • zlomeniny, které byly typické pro osteoporózu, které se vyskytly dříve na pozadí snížené kostní hmoty při -1
  • snížení T-indexu na -2,5 a méně, pokud neexistuje sekundární OP;
  • osteopenie u pacientů, kteří jsou u pacientů s vysokým rizikem lůžka a u pacientů léčených hormonální léčbou.

Činidla obsahující dusík se nazývají aminobisfosfonáty a jsou nejúčinnější pro osteoporózu.

Kyselina zoledronová

Léčiva na bázi kyseliny zoledronové mají mnoho obchodních názvů a mají selektivní účinek na kostní tkáň, což inhibuje aktivitu osteoklastů. Výhodou této látky je absence negativního vlivu na tvorbu, mineralizaci a pevnost kostí.

Při použití zoledronátu se vápník uvolňuje z kostní tkáně a obnovuje poškozené oblasti. Lék je předepisován ve formě intravenózních infuzí pro pomalé podávání. Terapeutické schéma závisí na stupni osteoporózy, ale pro dosažení maximálního účinku by interval mezi první a druhou infuzí neměl být kratší než 7 dní.

Kyselina ibandronová

Kyselina ibandronová je inhibitorem kostní resorpce a používá se především při léčbě postmenopauzální osteoporózy. Může být použit ve formě tablet nebo intravenózně. Užívejte pilulky půl hodiny před jídlem a jinými drogami.

Po požití léku se doporučuje, aby byl na hodinu vzpřímený. Pacienti s lézemi jícnu, které vedou ke zpoždění jeho vyprazdňování, léky na kyselinu ibandronovou se podávají intravenózně a pouze v nemocničních podmínkách.

Kyselina alendronová

Kyselina alendronová snižuje aktivitu osteoklastů a zvyšuje minerální hustotu kostí, což podporuje tvorbu nových buněk. Hlavní účinnou složkou léčiv je trihydrát alendronátu sodného. Nejznámějším lékem této skupiny je alendronát, který je dostupný ve formě tablet.

Tablety Alendronatu se užívají 1 krát denně 2 hodiny před snídaní. Je možné užívat lék po jídle, ale ne dříve než za 2 hodiny. Při požití se přibližně 80% alendronátu váže na krevní bílkoviny a je rovnoměrně rozloženo v měkkých tkáních a pak v kostech, kde dochází k jeho akumulaci. Koncentrace alendronátu sodného v krvi rychle klesá a látka vstupuje do kostní tkáně.

Doporučené dávkování je 10 mg denně nebo 70 mg týdně. Použití alendronátu je účinné při osteoporóze u žen (postmenopauzální) au mužů a také při snižování hustoty kostí v důsledku léčby kortikosteroidy.

Návod k použití

Je důležité vědět, že bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy předepisuje pouze lékař, v tomto případě je samo léčba nepřijatelná a může způsobit nenapravitelné poškození zdraví. Terapeutické látky, které jsou součástí BF, mohou způsobit nežádoucí účinky, proto by měly být užívány správně.

Přípravky se užívají ráno na lačný žaludek, ne zúčtování, ne žvýkání a mytí dostatečným množstvím jednoduché vody. Káva, ovocné šťávy a mléčné nápoje snižují účinnost drog téměř o polovinu. Po dobu nejméně jedné hodiny po užití tablet je nutné udržet vertikální polohu, aby se zabránilo traumatickým účinkům na sliznice jícnu a žaludku.

Souběžně s bisfosfonáty se doporučuje vápník a / nebo vitamin D, ale měli byste si pamatovat na 2-3hodinový interval mezi užíváním různých léků. Intravenózní BF se provádí pomalu, metodou kapání během několika hodin. Příliš rychlé podání může způsobit akutní selhání ledvin, zvláště nebezpečné na pozadí hyperkalcémie.

Kontraindikace a nežádoucí účinky

Kontraindikace pro použití bisfosfonátů jsou:

  • těhotenství a kojení;
  • věk do 18 let;
  • exacerbace onemocnění gastrointestinálního traktu;
  • selhání ledvin;
  • individuální intoleranci.

I když je pozorován dávkovací režim a režim, mohou se objevit vedlejší účinky léčiv. Nejčastěji se uvádí:

  • gastritida a žaludeční krvácení, bolest žaludku a dyspeptické symptomy (nadýmání, zácpa);
  • recidivující kloubní, svalové a bolesti hlavy;
  • hypokalcémie;
  • alergické reakce;
  • abnormální funkce ledvin a jater s prodlouženým užíváním.

Nejzávažnějšími důsledky jsou fibrilace (desynchronizace srdečního rytmu), osteonekróza čelisti a subverzní zlomenina kyčle. Riziko těchto komplikací je významně sníženo dobře navrženým terapeutickým schématem na základě důkladného vyšetření.

Drogová kompatibilita

Charakteristiky týkající se lékové interakce jsou následující:

  • v kombinaci s nesteroidními protizánětlivými léky BF zvyšuje dráždivé účinky na sliznicích gastrointestinálního traktu;
  • kombinace BF a smyčkových diuretik výrazně zvyšuje riziko hypokalcémie a hypomagnezémie - dochází k prudkému poklesu hladiny vápníku a hořčíku v těle;
  • antibakteriální látky ze skupiny aminoglykosidů zvyšují toxický účinek bisfosfonátů na ledviny.

Jednoduché bisfosfonáty

Jednoduché bisfosfonáty jsou léky, které neobsahují dusík: etidronát, tiludronát a klodronát. Prostředky patří do první generace BF a podléhají intracelulární výměně za účasti adenosintrifosfátu (ATP). Tato kyselina je hlavním zdrojem buněčné energie. Bisfosfonáty bez dusíku inhibují produkci buněčných enzymů závislých na ATP, což vede ke smrti osteoklastů.

Tiludronát je dostupný ve 400 mg tabletách, které jsou pro osteoporózu užívány denně po dobu tří měsíců každých šest měsíců. Recepce se provádí 2 hodiny před jídlem nebo 2 hodiny po jídle.

Klodronát významně zpomaluje resorpci kostí, má analgetický účinek a snižuje riziko zlomenin. Předepisuje se pro osteoporózu, maligní metastázy kostí (hlavní indikace). K dispozici v kapslích pro perorální podání a ampulích pro intravenózní injekci. Pro usnadnění polykání lze 800 mg tabletu rozdělit na dvě části, ale měla by být užívána okamžitě. Obsah ampulí se předem smísí s 500 ml fyziologického roztoku nebo 5% glukózy.

Indikace pro etidronát je porušením metabolismu vápníku, osteoporózy a degenerace kostí. Lék je dostupný ve formě tablet a ampulí. To je jeden z mála produktů, které lze použít v dětství.

Etidronát je obvykle předepisován v kombinaci s přípravky obsahujícími vápník, vitamin D a hořčík. Indikace pro použití jsou osteoporóza a snížení kostní hmoty v přítomnosti revmatoidní artritidy. Při osteoporóze se terapeutický průběh pohybuje od dvou do tří měsíců a po měsíci a půl se opakuje. Dávka se vypočítá podle hmotnosti pacienta - 5 až 7 mg / kg.

V případě snížení minerální hustoty kostí při revmatoidní artritidě se Etidronát předepisuje v dávce 5-10 mg / kg a vypije se nejméně jeden rok. Během léčby léčivem se doporučuje konzumovat dostatečné množství produktů obsahujících vápník.

Léčba osteoporózy vyžaduje integrovaný přístup a zahrnuje několik skupin léčiv. Bisfosfonáty jsou však dnes léky, které jsou jmenovány jako první. Jejich příjem může nejen zpomalit kostní resorpci, ale také zastavit patologický proces.

Názvy bisfosfonátů vápenatých

Bisfosfonáty jsou léky, které regulují metabolismus kostí a zvyšují sílu kostí. Jsou také nazývány difosfonáty, protože tyto léky obsahují dvě fosfonové kyseliny (organické sloučeniny obsahující fosfor). Hlavní indikací pro předepisování bisfosfonátů je osteoporóza, onemocnění kostí způsobené poruchami metabolických procesů a nedostatek vápníku a projevující se zvýšenou křehkostí kostí. Seznam léčiv ze skupiny bisfosfonátů, jejich farmakologické vlastnosti, obchodní názvy a aplikační vlastnosti jsou uvedeny níže.

Biofosfáty, co to je

V poslední době se používají bisfosfonáty (někdy nesprávně nazývané biofosfáty) pro léčbu patologií pohybového aparátu. Rozsáhlé studie farmakologických vlastností této skupiny léčiv byly prováděny pouze v polovině dvacátého století a první lék obsahující difosfonáty a schopný zastavit destrukci kostí byl uvolněn v roce 1990 (lék Fosamax).

Hlavním mechanismem účinku bisfosfonátů je tzv. "Metabolické zmrazení". Kostní tkáň v lidském těle je tvořena osteocyty - buňkami, které vznikají v procesu vývoje kostí v důsledku uvolňování mezibuněčné substance. Tato látka se nazývá matrice. Matrice je syntetizována osteoblasty - takzvanými "mladými" kostními buňkami, které jsou následně uzavřeny v mezibuněčné látce a tvoří zralé osteocyty.

Kostní metabolismus se provádí nejen osteoblasty, ale také osteoklasty. Jedná se o obří buňky obsahující asi 20 úzce rozmístěných jader, jejichž hlavní funkcí je rozpouštění minerálů a destrukce kolagenu. Výsledkem zvýšené aktivity osteoklastů je redukce a ředění kostní tkáně, která je hlavním patogenetickým faktorem ve vývoji osteoporózy.

Zdravý stav kostí je přímo závislý na metabolických procesech, které v nich probíhají. Kostní tkáň je neustále aktualizována pomocí buněčných složek osteoblastů a jejich antagonistů - osteoklastů, které působí jako utilizátory. U zdravého organismu je počet těchto a dalších buněk přibližně na stejné úrovni. Porušení této rovnováhy vede k vážným následkům - osteoporóze.

    Farmakologický účinek bisfosfonátů je dán následujícími vlastnostmi: t
  1. vazba na vápník a vložení do kostní tkáně;
  2. sníženou citlivost kostí na osteoklasty;
  3. zpomalení vyluhování vápníku z kostní tkáně.

Indikace pro použití

    Hlavní indikace pro předepisování této skupiny léčiv jsou:
  • osteoporóza;
  • deformační ostóza (osteitis);
  • primární patologické stavy příštítných tělísek, ve kterých stoupá hladina vápníku v krvi a je stimulována tvorba hormonů, které regulují metabolismus vápníku a fosforu;
  • nedostatek kolagenu, způsobující zvýšenou křehkost a křehkost kostí (osteogenesis imperfecta);
  • další onemocnění doprovázená rychlým úbytkem kostní hmoty (včetně pacientů se zvýšeným rizikem osteoporózy).

Použití bisfosfonátů může být odůvodněno při léčbě postmenopauzální osteoporózy v případech, kdy je konvenční estrogenní terapie kontraindikována. Navzdory skutečnosti, že struktura ženských pohlavních hormonů a bisfosfonátů je velmi odlišná, mají podobný účinek na kostní tkáň: zpomalují proces odvápňování (louhování vápníku).

Bisfosfonáty mohou být také použity v onkologii. V 70% případů jsou léky této skupiny zařazeny do léčebného režimu pacientů s mnohočetnými myelomy, které jsou výsledkem poruch fungování plazmatických buněk kostní dřeně (rakovina plazmatických buněk). V některých případech je použití těchto léků pro kostní metastázy oprávněné, ale při výběru účinné dávky je nutné vzít v úvahu, že tito pacienti mají zvýšené riziko osteonekrózy čelisti.

Přínos a poškození bisfosfonátů

Léčba bisfosfonáty je stále předmětem výzkumu, kontroverzí a různých studií.

    Mezi zřejmé výhody těchto léků patří:
  1. zvýšená hustota kostí;
  2. snížení rizika zlomenin (pozorováno u 30–50% pacientů);
  3. dobrá tolerance;
  4. ztráta resorpční funkce kostí.

Přesto mají drogy také mnoho minusů. Nejvýraznější z nich je průměrná účinnost (pouze třetina pacientů dosahuje pozitivní dynamiky), protože tyto léky mají nízkou biologickou dostupnost - ne více než 25%. Při dlouhodobém užívání se zvyšuje pravděpodobnost výskytu nežádoucích účinků, takže po 3-5 letech léčby je třeba hledat alternativní možnost.

Pravidla přijímání

Další významnou nevýhodou bisfosfonátů je nepříjemné použití. Aby nedošlo k poškození horního jícnu, pacient by neměl užívat šikmou a vodorovnou polohu po dobu 40 minut po užití tablet. Stejné nemůže nic jíst a pít. Bisfosfonáty by měly být užívány striktně ráno nalačno.

Statistiky ukazují, že právě takové požadavky na přijetí způsobují, že mnoho lidí porušuje předepsaný léčebný režim nebo přestává pít lék. Pacienti, kteří vyžadují léčbu bisfosfonáty, by si měli být vědomi toho, že nedodržení pokynů několikrát zvyšuje šanci na nežádoucí účinky.

Bisfosfonáty první, druhé a třetí generace

    Existuje několik generací této drogy:
  1. Přípravky první generace jsou jednoduché bisfosfonáty nebo dusík (klodronát, tiludronát, etidronát). Spektrum účinku těchto léčiv je poněkud užší než spektrum dusíku, nicméně účinnost léčby a prevence těchto bisfosfonátů je velmi vysoká.
  2. Přípravky druhé generace - bisfosfonáty nebo difosfonáty obsahující dusík (alendronát, risedronát, pamidronát). Vyznačuje se širším spektrem působení a vysokou účinností.
  3. Přípravky třetí generace jsou bisfosfonáty obsahující aminoskupinu (zoledronát, ibandronát).

Seznam léků

Při výběru bisfosfonátů pro léčbu osteoporózy potřebujete znát nejen jejich jména, ale také některé funkce, které mohou ovlivnit účinnost léčby.

Kyselina klodronová

Přípravky kyseliny klodronové (klodronát disodný) první generace patří ke korektorům metabolismu chrupavky a kostí a jsou analogy přírodního pyrofosfátu. Inhibujte aktivitu osteoklastů, snižují koncentraci vápníku v séru a vylučování vápníku v moči. Cena řešení je asi 5000 rublů. Cena tablet a kapslí, které zahrnují kyselinu klodronovou, se pohybuje od 9 000 do 11 000 rublů.

    Clodronické bisfosfonáty:
  • Bonefos;
  • Clodron;
  • Clobier;
  • Loron;
  • Syndronát

Kyselina alendronová

Nejoblíbenější a cenově dostupné léky pro léčbu postmenopauzální a nespecifikované osteoporózy. Náklady na balení 4 tablet 70 mg jsou asi 500 rublů.

    Bisfosfonáty kyseliny alendronové:
  • Alendronát;
  • Alenthal;
  • Alendrocern;
  • Ostalon;
  • Ostepar;
  • Tevanat;
  • Forosa;
  • FOSAMAX.

Kyselina zoledronová

Léčivo je ze skupiny inhibitorů kostní resorpce. Patří mezi vysoce účinné bisfosfonáty působící na kostní tkáň. Přípravky na bázi kyseliny zoledronové nemají nepříznivý vliv na mineralizační proces a mechanické vlastnosti kostí. Cena lyofilizátu pro přípravu infuzního roztoku je od 5800 do 9100 rublů.

    Přípravky na bázi kyseliny zoledronové:
  • Zoledronát;
  • Aklast;
  • Resorb;
  • Resoclastin;
  • Blaster

Kyselina ibandronová

Léčí bisfosfonáty třetí generace. Přípravky kyseliny ibandronové (sodná sůl ibandronátu) jsou účinné při osteoporóze, která se vyvíjí na pozadí maligních onemocnění. Cena se pohybuje od 4 200 do 14 000 rublů.

    Přípravky na bázi kyseliny ibandronové:
  • Bondronat;
  • Bandron;
  • Bonviva;
  • Boniva;
  • Vivanat;
  • Rompharm.

Při výběru léku ze skupiny bisfosfonátů je třeba vzít v úvahu nejen primární diagnózu, ale také související onemocnění, protože to ovlivňuje hodnocení rizik vedlejších účinků. Ve většině případů jsou tyto léky dobře snášeny, ale u některých pacientů byla zaznamenána bolest břicha, kožní vyrážka, bolest svalů a kloubů.

Je také třeba mít na paměti, že bisfosfonáty zvyšují riziko zánětu a erozivního poškození žaludku a jícnu, proto mohou být tyto léky užívány pouze pod lékařským dohledem.

Jaké jsou drogy užívané bisfosfonáty a jaké jsou?

Bisfosfonáty se používají při léčbě osteoporózy a v onkologii (jak u primárního karcinomu, tak u metastáz). Bez těchto léků není možná účinná léčba resorpce kostní tkáně (destrukce).

Účinnost léčby bisfosfonáty závisí také na tom, která skupina léků pacient používá. Faktem je, že bisfosfonáty jsou rozděleny do tří generací, lišící se cenou, počtem vedlejších účinků a účinností léčby.

Podrobnosti níže.

1 Co je bisfosfonáty: obecný popis a princip účinku

Chemická struktura bisfosfonátové skupiny se podobá přirozeně se vyskytujícím minerálním látkám, které se účastní metabolismu kostní tkáně. V práci zpomalují tento metabolismus, snižují kostní resorpci (její destrukci).

Metabolismus kostí má zároveň reverzní resorpční proces - tvorbu tkáně (regeneraci). Bisfosfonáty zpomalují resorpci, zlepšují proces regenerace, čímž obnovují kostní tkáň na její původní velikost (uloženou geneticky).

Nejúčinnější bisfosfonáty

Tyto léky jsou vhodné pouze pro léčbu, nikoli pro profylaxi. Jejich použití je oprávněné pro kosti postižené metabolickými (metabolickými) chorobami jakékoli etiologie. Nejlepší léky této skupiny (nejúčinnější a nejbezpečnější) ze třetí generace.
do menu ↑

1.1 Indikace: jaké problémy se týkají?

Bisfosfonáty se používají hlavně při osteopenii a sekundárních zhoubných nádorech. Kromě toho se však používají i pro jiné nemoci.

Úplný seznam indikací pro užívání bisfosfonátů:

  • osteoporóza (o použití bisfosfonátů při osteoporóze lze číst samostatně) a osteopenii (lokální, difuzně generalizovaná, postmenopauzální);
  • prevence rekurentních zlomenin u osteopenie;
  • Pagetova choroba (osteodystrofie, zhoubný novotvar prsu);
  • prevence symptomů způsobených poškozením kostí u pacientů s pokročilým stadiem zhoubných nádorů;
  • léčba přímo zhoubných novotvarů, ve většině případů sekundární (vzniklá v důsledku metastáz z původního nádoru);
  • ženský hypogonadismus (všechny formy kromě hyperprolaktinémie);
  • kostních metastáz.

1.2 Existují nějaké kontraindikace?

Kontraindikace na bisfosfonáty závisí na konkrétním použitém léčivu. Většina kontraindikací jsou bisfosfonáty první linie, mají také největší počet potenciálních vedlejších účinků.

Jmenování bisfosfonátů žen

Obecné kontraindikace bisfosfonátů:

  1. Přecitlivělost (přítomnost alergií) na jednu nebo více složek tvořících lék.
  2. Přítomnost hypokalcémie.
  3. Těhotenství (v každém trimestru) nebo kojení (laktace).
  4. Nemoci krevního koagulačního systému s vysokým rizikem krevních sraženin (tromboflebitida, genetická trombofilie, srdeční arytmie, přítomnost křečových žil dolních končetin).
  5. Přítomnost chronické hepatitidy a / nebo cirhózy.
  6. Hyperplastické patologie v endometriu a / nebo mléčných žlázách.
  7. Přítomnost osteomalacie na pozadí osteopenických onemocnění.
  8. Přítomnost akutního žaludečního vředu nebo dvanáctníkového vředu.

1.3 Jak bisfosfonáty užívat? (video)

1.4 Vedlejší účinky užívání bisfosfonátů

Bisfosfonáty mají poměrně impozantní seznam vedlejších účinků, které se často vyskytují, pokud pacient užívá léky po dlouhou dobu.

Možné nežádoucí účinky a komplikace:

  • poruchy spánku, deprese, zmatenost, chronická úzkost;
  • pruritus, hyperhidróza (zvýšené pocení), různé vyrážky;
  • alergické reakce, dokonce fatální (anafylaktický šok, kolaps, bronchospasmus, edém hrtanu);
  • nekróza čelisti a jiných kostních tkání (tablety velmi vzácně způsobují takový vedlejší účinek, který je častěji způsoben injekcemi);
  • pokles krevního tlaku, bradykardie, poruchy srdečního rytmu;
  • horečka, bolestivost v místě vpichu injekce;
  • sucho v ústech, bolesti břicha (v břiše), nevolnost, záchvaty zvracení, dlouhodobé užívání - anorexie, průjem, stomatitida;
  • generalizovaná bolest (systémová, obecná), křečovitý syndrom, myalgie a artralgie.

2 Klasifikace

Bisfosfonáty jsou klasifikovány a rozděleny do dvou hlavních skupin: jde o léčiva obsahující dusík a léčiva, ve kterých není dusík. Co se týká bisfosfonátů obou skupin?

Bisfosfonátové formy Bondronátu

Rozdíly jsou ve složení léčiv v každé skupině. Skupina obsahující dusík má následující složky:

  • alendronát sodný - upravuje metabolismus v kostní tkáni;
  • kyselina ibandronová - účinně bojuje s hyperkalcémií;
  • kyselina zoledronová - jako samostatná látka používaná při léčbě zhoubných novotvarů, ovlivňuje procesy resorpce;
  • Ibandronát sodný - významně snižuje aktivitu osteoklastů, čímž inhibuje resorpci.

Jednoduché bisfosfonáty (bez dusíku) se skládají z následujících složek:

  • etidronát - bojuje s maligními neoplazmy, indikovanými pro Pagetovu chorobu;
  • Klodronát - blokuje rozvoj hyperkalcémie a osteolýzy, používá se při léčbě metastáz kostní tkáně;
  • tiludronát sodný - akumuluje fosfátové sloučeniny s vápníkem v kostních tkáních, díky kterým je mineralizuje a posiluje.

3 Návod k použití bisfosfonátů

Specifická specifická pravidla pro použití bisfosfonátů neexistují. Existuje pouze několik předpisů, které se nedoporučují ignorovat. Za prvé, díky tomu se snižuje účinnost léčby. Za druhé, rizika vedlejších účinků se významně zvýší.

Nejčastěji předepisovanými bisfosfonáty jsou tablety.

Základním pravidlem užívání bisfosfonátů je užívat je výhradně nalačno, přibližně 30 minut před jídlem. Léky poškozují sliznici gastrointestinálního traktu, takže po jejich odběru se doporučuje, aby nebyly ve vodorovné poloze, aby nepřispívaly k rozvoji pálení žáhy / refluxu.

Tablety je nutné umýt pouze vodou a je žádoucí ve velkém množství. Pokyny pro injekci bisfosfonátů pacientovi se nevyžadují, protože tento postup by měl provádět výhradně lékař nebo zdravotní sestra / sestra.

Podrobnější pokyny k použití bisfosfonátů lze získat z informačních příloh, které jsou součástí balení. Můžete se také zeptat svého lékaře nebo v extrémních případech lékárníka, který prodává toto zboží, o různých odstínech léčby.
do menu ↑

4 Názvy bisfosfonátových přípravků:

Jaké bisfosfonáty existují? Je jich více než tucet a jsou rozděleny do tří skupin (generací). Třetí skupina je nejúčinnější, ale má značnou nevýhodu - relativně vysokou cenu.

Bonfosfonát Bonefos 800 mg

Seznam názvů bisfosfonátů neobsahujících dusík:

  1. Na bázi kyseliny tiludronové: Azatadin (700 rublů), Azelastin (360 rublů), Adapalen (700 rublů).
  2. Na základě etidronátu: Didronel (1600 rublů), Ksiphifon (309 rublů).
  3. Na základě klodronátu: Klobir (4000 rublů), Bonefos (9600 rublů), klodronát sodný (250 rublů).

Seznam přípravků obsahujících dusík: t

  • na bázi aledronátu sodného: alendronát (613 rublů);
  • na bázi kyseliny ibadronatovoy: Ibandronat-Teva (1600 rublů);
  • založené na kyselině zoledronové: Zoledronát (1400 rublů), Zometa (5000 rublů);
  • Na základě sodné soli ibandronátu: Bonviva (4870 rublů), Bondronat (8600 rublů).

Bisfosfonáty si můžete koupit v každé lékárně. Ve většině případů je nutný předpis od lékaře, zejména pro injekční formy léku (jako roztok).

Nejlepší bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy: složení a forma uvolnění, návod k použití, cena

Bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy se používají poměrně často. Tyto léky jsou zaměřeny na snížení hustoty kostí, také inhibují ztrátu vápníku. Tyto léky mohou být použity pouze na lékařský předpis, přísně podle doporučeného režimu. Správná léčba vám umožní obnovit kostní tkáň v krátkém čase.

Co jsou bisfosfonáty?

Bisfosfonáty - umělé náhražky přírodních chemických sloučenin, které pomáhají posilovat kostní tkáň.

Bisfosfonáty jsou skupinou léků, jejichž účinek je zaměřen na snížení progrese úbytku kostní hmoty a kostní hmoty. Ve své struktuře připomínají přírodní minerály, které se podílejí na metabolismu kostní tkáně. Při použití bisfosfonátů se zničí destrukce kostí.

Skupina těchto léčiv je vhodná nejen pro léčbu osteoporózy, ale také pro její prevenci. Kromě toho se léky používají při léčbě jiných patologických procesů v kostní tkáni. Bisfosfonáty jsou rozděleny do dvou kategorií: dusík a dusík.

Složení a uvolňovací forma

Složení léků závisí na jejich třídě. Komponenty obsahující dusík zahrnují:

  • Alendronát sodný. Cílem je korekce metabolismu v kostní tkáni.
  • Kyselina zoledronová. Používá se při léčbě onkologických procesů a také zabraňuje destrukci kostí.
  • Kyselina ibandronová. Zabraňuje rozvoji hyperkalcémie.
  • Ibandronát sodný. Zaměřuje se na prevenci destruktivních procesů v kostní tkáni.

Bisfosfonáty neobsahující dusík obsahují následující látky:

  • Clodronate Používá se při léčbě kostních metastáz a také zabraňuje hyperkalcémii.
  • Etidronát. Používá se při léčbě zhoubných novotvarů a Pagetovy choroby.
  • Tiludronat sodný. Je zaměřena na mineralizaci a posílení kostí.

Bisfosfonáty se vyrábějí ve formě tablet pro orální podání a injekčního roztoku.

Farmakologické vlastnosti

Přípravky bisfosfonáty jsou zaměřeny na stabilizaci stavu kostry během patologických procesů, které jsou doprovázeny snížením pevnosti kostí.

Léky přispívají k retenci vápníku a fosforu v kostech a zabraňují jejich ztenčování. Mechanismus účinku je ovlivněn osteoklasty. Bisfosfonáty inhibují jejich růst a spouští proces sebezničení.

Bisfosfonáty se používají při léčbě rakoviny. Zabraňují růstu metastáz a stabilizují stav pacienta. Při pravidelném používání mají tyto účinky:

  • Přispět k odstranění bolesti.
  • Zabraňte šíření metastáz.
  • Eliminujte vápník.

Indikace pro použití

Příznaky osteoporózy se nejčastěji neobjevují, lidé mohou žít mnoho let, aniž by věděli, že tyto procesy probíhají v jejich tělech.

Bisfosfonáty se používají v mnoha patologických stavech. Patří mezi ně:

  • Osteoporóza
  • Osteopenie jakéhokoliv typu.
  • Pagetova choroba.
  • V preventivních případech s pravděpodobností zlomenin.
  • Léčba a prevence kostních metastáz.
  • Snížení symptomů v počátečních stadiích poškození kostí u rakoviny.
  • Terapie samotných maligních neoplazmat.
  • Hypogonadismus u žen.

Ve většině případů se biofosfonáty používají jako součást komplexní terapie. To vám umožní dosáhnout nejlepších výsledků v krátké době.

Kontraindikace a omezení

Přítomnost kontraindikací závisí na konkrétním léku, proto před zahájením léčby si pečlivě přečtěte návod k použití. Časté kontraindikace zahrnují:

  • Zvýšené hladiny vápníku v těle.
  • Přecitlivělost nebo individuální intolerance na látky obsažené v přípravku.
  • Těhotenství kdykoliv a během kojení.
  • Těžká abnormální funkce jater.
  • Žaludeční nebo dvanáctníkový vřed v akutním stadiu.
  • Patologie v mléčné žláze.
  • Nemoci hematopoetického systému spojené s rizikem krevních sraženin.
  • Dětský věk do 14 let.

V případech onemocnění ledvin je užívání drog povoleno, avšak pouze s opatrností. V přítomnosti jakýchkoli chronických onemocnění, stejně jako ve stáří, je nutné pravidelně navštěvovat ošetřujícího lékaře a pečlivě sledovat jejich vlastní stav.

Vedlejší účinky

Při užívání těchto léků může dojít k následujícím nežádoucím účinkům:

  • Alergické reakce.
  • Depresivní stavy, poruchy spánku.
  • Snížení krevního tlaku.
  • Poruchy srdeční frekvence.
  • Bolest v břiše.
  • Nevolnost, zvracení.
  • Vzhled svalových křečí.
  • Nekróza kostní tkáně.
  • Horečka, zimnice (většinou s injekcí).

Interakce s drogami a alkoholem

Alkohol a drogy mají často negativní vliv na tělo.

Interakce s jinými léky a alkoholem individuálně pro každý lék. Běžné jsou následující:

  • Neslučitelný s jinými injekčními přípravky, které obsahují vápník.
  • NSAIDs se současným užíváním zhoršují podráždění žaludku.
  • Ranitidin zvyšuje absorpci bisfosfonátů.
  • Alkohol zvyšuje toxické účinky na tělo.

Před zahájením léčby je nutné informovat ošetřujícího lékaře o dalším užívání léků.

Předávkování

Při použití zvýšených dávek je možný výskyt následujících příznaků:

  • Nevolnost, zvracení.
  • Poruchy gastrointestinálního traktu, projevené průjmem.
  • Bolest v žaludku.
  • Bolesti hlavy a závratě.

Pokud se objeví příznaky předávkování, je nutné užívat aktivní uhlí a přestat užívat léčbu.

Návod k použití při osteoporóze

Je přísně zakázáno užívat léky ze skupiny bisfosfonátů nezávisle. Pouze odborník může zvolit průběh terapie a kontrolovat její průběh. Tyto léky se špatně vstřebávají v zažívacím traktu, proto se doporučuje konzumovat před jídlem. Je třeba mít na paměti, že bisfosfonáty mají negativní vliv na gastrointestinální trakt.

Pro nejlepší účinnost se léky užívají společně s vápníkem a vitamínem D. Dávkování pro každé léčivo je vybráno odborníkem. Zohledňuje stav osteoporózy, věk pacienta a jeho celkový stav. Dávkování závisí také na typu léčiva, protože může měnit obsah aktivních složek. Proto nemůžeme s jistotou říci, kolik léků by mělo být užíváno.

Přípravky vápníku by měly být užívány 3 hodiny po použití bisfosfonátů. Průběh léčby by neměl být nadměrně dlouhý, protože to značně zvyšuje pravděpodobnost negativních dopadů.

Cena a analogy

Cena bisfosfonátů se může pohybovat od 700 do 9000 rublů. Takový velký rozdíl je způsoben složením a typem léků. Bisfosfonáty neobsahující dusík jsou levnější než bisfosfonáty obsahující dusík. Nejoblíbenější lék bez dusíku je Klobir, jeho průměrná cena je 3000 rublů. Analogy jsou následující léky:

Jejich cena je o něco nižší a princip fungování je identický. Mezi přípravky obsahující dusík, Bondronat je ve zvláštní poptávce, jeho cena je 7000 rublů. Jeho analogy jsou:

Vybrat podobný nástroj může být pouze odborník. Kontraindikace a nežádoucí účinky se mohou lišit, takže samoléčba se nedoporučuje.

Špičkové bisfosfonáty pro léčbu osteoporózy

Mnoho lidí má zájem, které léky na léčbu osteoporózy jsou lepší. Nejžádanější z nich bude popsáno níže.

Alendronat

Tablety nelze žvýkat nebo rassasyvat

Léčivou látkou je kyselina alendronová. K dispozici pouze ve formě tablet.

Použití tohoto léku je zaměřeno na obnovu a tvorbu zdravé kostní tkáně, zatímco její histologická struktura zůstává přirozená. Podporuje regulaci metabolismu vápníku a fosforu. Díky této zvýšené mineralizaci a hustotě kostí.

Používá se nejen pro osteoporózu, ale také pro Pagetovu nemoc a na pozadí dlouhodobého užívání glukokortikosteroidů. Má následující kontraindikace:

  • Zvýšená citlivost na komponenty.
  • Období těhotenství a laktace.
  • Chronické selhání ledvin.
  • Pokud je nemožné udržet sedavé a vzpřímené držení těla.

Lék je ve většině případů snadno snášen, ale mezi nežádoucí účinky patří možné narušení gastrointestinálního traktu, alergické reakce a bolesti hlavy.

Dávka je zvolena individuálně, průměrná dávka léčiva je 40 mg denně. Průměrná cena je 500 rublů.

Risedronát

Lék je k dispozici ve formě tablet. Doporučuje se pro ženy s osteoporózou způsobenou hormonálními změnami v těle. Muži užívají ke snížení pravděpodobnosti zlomenin kostí.

Účinně se používá při prevenci osteoporózy. V tomto případě by mělo být dávkování minimální.

Zoledronát

Přispívá k účinkům na metabolický proces v kostní tkáni. Je široce používán nejen při léčbě osteoporózy, ale také při léčbě rakoviny.

Mechanismus účinku ještě není zcela objasněn, ale výsledky studie potvrdily, že kyselina zoledronová pomáhá zvyšovat pevnost kostí a zvyšuje jejich mineralizaci. Při léčbě metastáz je možné dosáhnout pozitivního terapeutického účinku v relativně krátkém časovém období. Kontraindikace jsou následující:

  • Zvýšená citlivost a individuální intolerance na komponenty, které tvoří.
  • Závažná dysfunkce ledvin.
  • Selhání jater.
  • Období těhotenství a laktace.

Seznam nežádoucích účinků je standardní pro tuto skupinu léčiv. Pokud se objeví negativní příznaky, léčivo by mělo být vysazeno.

Léčivo lze podávat intramuskulárně, intravenózně a kapat. Intravenózní podání zvyšuje riziko nežádoucích účinků, jako je zimnice a horečka.

Denosumab (Prolia)

Vzhledem ke své jedinečné farmakokinetice má denosumab určité výhody oproti jiným lékům používaným při léčbě osteoporózy.

Léčivo se vyrábí ve formě roztoku pro subkutánní podání. Cílem je zastavení destruktivních procesů v kostní tkáni. Lék má vysoký stupeň absorpce.

Lék je zaměřen na obnovu struktury kostí, zvýšení jejich pevnosti a mineralizace. Doporučuje se pro ženy v menopauze k prevenci osteoporózy. Pro profylaktické účely je průběh krátký, dávka zůstává minimální.

Lék nemá prakticky žádné kontraindikace. Je zakázáno pouze se zvýšenými hladinami vápníku v krvi a individuální intolerancí na složky. S péčí je dovoleno těhotným a krmícím ženám, v dětském věku a také při porušování funkce jater a ledvin.

Vedlejší účinky jsou velmi vzácné. Ve většině případů se projevují alergickými reakcemi a drobnými poruchami gastrointestinálního traktu. Po vysazení léku všechny vedlejší účinky zmizí nezávisle a nevyžadují další léčbu.

Teriparatide (Forsteo)

Obsahuje aminokyseliny parathormonu. Zaměřeno na normalizaci metabolických procesů v kostech a chrupavkách. Také pomáhá regulovat hladinu vápníku a fosforu v kostní tkáni. Urychluje vylučování fosfátů ledvinami.

Při použití tohoto léku se zvyšuje mineralizace kostí, čímž se zlepšuje jejich síla. Proto je léčivo široce používáno pro prevenci zlomenin při osteoporóze.

Pokud osteoporóza chybí, tento lék se nepoužívá k prevenci jejího výskytu, protože to může zvýšit pravděpodobnost vzniku sarkomu kosti.

Nedoporučuje se užívat společně s přípravky vitaminu D. Dávkování a doba podávání jsou v každém případě individuální. Léčebný režim je vybrán odborníkem po provedení všech nezbytných diagnostických opatření. S výskytem vedlejších účinků a absencí terapeutického účinku je léčivo zcela zrušeno.